Нестероїдні протизапальні препарати

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, НПЗП) - це група лікарських засобів, дія яких спрямована на симптоматичне лікування (знеболювання, зняття запалення і зниження температури) при гострих і хронічних захворюваннях. Дія їх засновано на зменшенні вироблення особливих ферментів під назвою циклооксигенази, які запускають механізм реакції на патологічні процеси в організмі, такі як біль, лихоманка, запалення.

Медикаменти цієї групи широко використовуються у всьому світі. Їх популярність забезпечена хорошою ефективністю на тлі достатньої безпеки і низьку токсичність.

Найбільш відомі представники групи НПЗЗ є для більшості з нас аспірин (ацетилсаліцилова кислота), ібупрофен, анальгін і напроксен, доступні в аптеках більшості країн світу. Парацетамол (ацетамінофен) ж не відноситься до НПЗЗ, оскільки він володіє відносно слабко виражену протизапальну активність. Він діє проти болю і температури за тим же принципом (блокуючи ЦОГ-2), але в основному лише в центральній нервовій системі, майже не зачіпаючи інші частини тіла.

Принцип дії

Хворобливе відчуття, запалення і лихоманка є поширеними патологічними станами, які супроводжують безліч захворювань. Якщо розглядати патологічний перебіг на молекулярному рівні, то можна побачити, що організм «змушує» уражені тканини виробляти біологічно активні речовини - простагландини, які, впливаючи на судини і нервові волокна, викликають місцеву набряклість, почервоніння і хворобливість.

Крім того, ці гормоноподобниє речовини, досягаючи кори головного мозку, впливають на центр, який відповідає за терморегуляцію. Таким чином, подаються імпульси про наявність запального процесу в тканинах або органах, тому відбувається відповідна реакція у вигляді лихоманки.

Відповідають за запуск механізму появи цих простагландинів група ферментів, які називають циклооксигенази (ЦОГ). Основна дія нестероїдних препаратів направлено блокування цих ферментів, що в свою чергу призводить до гальмування вироблення простагландинів, які підвищують чутливість ноцицептивних рецепторів, що відповідають за біль. Отже, купіруються хворобливі відчуття, які дають людині страждання неприємні відчуття.

Типи за механізмом дії

НПЗЗ класифікують в залежності від їх хімічної структури або за механізмом дії. Давно відомі препарати цієї групи ділилися на типи за хімічною структурою або походженням, так як тоді механізм їх дії був ще невідомим. Сучасні НПЗП, навпаки, зазвичай класифікують за принципом дії - залежно від того, на який тип ферментів вони впливають.

Існує три типи ферментів циклооксигенази - ЦОГ-1, ЦОГ-2 і спірне ЦОГ-3. При цьому нестероїдні протизапальні засоби, залежно від типу, впливають на основні два з них. Виходячи з цього НПЗП ділячись на групи:

• неселективні інгібітори (блокатори) ЦОГ-1 і ЦОГ-2 - впливають відразу на обидва типи ферментів. Ці препарати блокують ферменти ЦОГ-1, які, на відміну від ЦОГ-2, постійно знаходяться в нашому організмі, виконуючи різні важливі функції. Тому вплив на них може супроводжуватися різними побічними ефектами, а особливе негативний вплив виявляється на шлунково-кишковий тракт. Так само як більшість класичних НПЗП.
• селективні інгібітори ЦОГ-2. Дана група впливає лише на ферменти, які з'являються при наявності певних патологічних процесів, наприклад запалення.Прийом таких препаратів вважається більш безпечним і кращим. Вони не позначаються так негативно на шлунково-кишкового тракту, але при цьому навантаження на серцево-судинну систему йде більше (можуть підвищувати тиск).
• селективні НПЗП інгібітори ЦОГ-1. Дана група невелика, так як практично всі препарати, що впливають на ЦОГ-1, зачіпають в різного ступеня і ЦОГ-2. Прикладом служить ацетилсаліцилова кислота в невеликій дозуванні.

Крім зниження температури і усунення болю НПЗП рекомендуються при в'язкості крові. Препарати збільшують рідку частину (плазму) і зменшують формені елементи, в тому числі ліпіди, що утворюють бляшки холестеринів. Завдяки цим властивостям НПЗЗ призначаються при багатьох захворюваннях серця і судин.

Основні неселективні НПЗЗ

• ацетилсаліцилової (аспірин, дифлунізал, саласат),
• арілпропіоновой кислоти (ібупрофен, флурбипрофен, напроксен, кетопрофен, тіапрофенова кислота),
• арилуксусной кислоти (диклофенак, фенклофенак, фентіазак),
• гетероарілуксусной (кеторолак, амтолметін),
• індол / інден оцтової кислоти (індометацин, суліндак),
• антраниловой (флуфенамовая кислота, мефенамінова кислота),
• еноліковой, зокрема оксиками (піроксикам, теноксикам, мелоксикам, лорноксикам),
• метансульфонової (анальгін).

Основні показання, протипоказання і побічні дії

На сьогодні список НВПС постійно розширюється і на аптечні полиці регулярно надходять препарати нового покоління, здатні за короткий проміжок часу одночасно знизити температуру, зняти запалення і біль. Завдяки м'якому і щадному впливу мінімізується розвиток негативних наслідків у вигляді алергічних реакцій, а також ураження органів шлунково-кишкового тракту та сечовидільної системи.

Таблиця. Нестероїдні протизапальні препарати - свідчення

Нестероїдні протизапальні засоби мають ряд протипоказань, які слід обов'язково враховувати. Препарати не рекомендуються для лікування, якщо у пацієнта:

• виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки,
• хвороби нирок - допускається обмежений прийом,
• порушення згортання крові,
• період виношування плоду та годування дитини грудьми,
• раніше спостерігалися виражені алергічні реакції на медикаменти даної групи.

У деяких випадках можливе утворення побічної дії, в результаті якого змінюється склад крові (з'являється «плинність») і запалюються стінки шлунка.

Розвиток негативного результату пояснюється гальмуванням вироблення простагландинів не тільки в запаленій осередку, а й в інших тканинах і клітинах крові. У здорових органах гормоноподобниє речовини відіграють важливу роль. Наприклад, простагландини захищають оболонку шлунка від агресивної дії на неї травного соку. Отже, прийом НВПС сприяє розвитку виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки. Якщо ж у людини є ці захворювання, і він все одно приймає «заборонені» препарати, то протягом патології може посилитися аж до перфорації (прориву) дефекту.

Простагландини контролюють згортання крові, тому їх нестача може призвести до кровотечі. Захворювання, при яких слід провести обстеження, перш ніж призначити курс НВПС:

• порушення гемокоагуляції,
• хвороби печінки, селезінки і нирок,
• варикозне розширення вен нижніх кінцівок,
• хвороби серцево-судинної системи,
• аутоімунні патології.

Також до побічних ефектів можна віднести і менш небезпечні стану, такі як нудота, блювання, втрата апетиту, рідкий стілець, здуття кишечника. Іноді фіксуються і шкірні прояви у вигляді свербежу та дрібного висипу.

Рекомендації по правильному застосуванню

Щоб препарат якомога швидше подіяв і не приніс шкоди здоров'ю, слід дотримуватися загальновідомих правил:

• Мазі і гелі наносяться на хворобливу область, потім втираються в шкіру.Перш, ніж одягнути одяг, варто почекати повного вбирання. Також не рекомендується кілька годин після лікування приймати водні процедури.
• Таблетки необхідно приймати суворо за призначенням, не перевищуючи добову допустиму норму. Якщо болі або запальні процеси занадто виражені, то варто повідомити про це лікаря для підбору іншого, більш сильного препарату.
• Капсули слід запивати великою кількістю води, не знімаючи захисну оболонку.
• Ректальні свічки діють швидше, ніж таблетки. Всмоктування діючої речовини відбувається через кишечник, тому негативного і дратівливої ​​дії на стінки шлунка не відбувається. Якщо препарат призначається дитині, то слід юного пацієнта укласти на лівий бік, потім акуратно вставити свічку в анальний отвір і щільно затиснути сідниці. Протягом десяти хвилин простежити за тим, щоб ректальний медикамент не вийшов назовні.
• Внутрішньом'язові і внутрішньовенні ін'єкції ставляться тільки медичним працівником! Робити уколи необхідно в маніпуляційному кабінеті медичного закладу.

Незважаючи на те, що нестероїдні протизапальні препарати відпускаються без рецепта, слід обов'язково перед прийомом проконсультуватися з лікарем. Справа в тому, що дія цієї групи медикаментів спрямоване не на лікування захворювання, на зняття болю і неприємних відчуттів. Таким чином, патологія починає прогресувати і зупинити її розвиток за фактом виявлення набагато складніше, ніж це було б зроблено раніше.

По механізму дії Правити

Більшість НПЗП неселективно інгібують ізоензими циклооксигеназу-1 і циклооксигеназу-2, що може привести до виразкової хвороби і кровотеч у шлунково-кишковому тракті (ШКТ). Для зменшення шкідливого впливу на шлунково-кишкового тракту були розроблені селективні НПЗП (коксиби), які вибірково (селективно) інгібують тільки циклооксигеназу-2. До таких належать:

Препарати цієї групи зазвичай використовуються при гострих і хронічних захворюваннях, що супроводжуються болем і запаленням. В даний час проводяться дослідження, спрямовані на можливість впливу на колоректальний рак, а також по їх ефективності в лікуванні серцево-судинних захворювань.

Найбільш часто НПЗП призначаються при наступних станах:

Широке поширення НПЗП змусило звернути увагу на побічні ефекти цих порівняно безпечних препаратів. Найбільш часто зустрічаються ефекти, пов'язані з травним трактом і нирками.

Всі ефекти залежать від дози і досить серйозні, щоб обмежити застосування цієї групи препаратів. У США з усіх госпіталізацій, пов'язаних із застосуванням лікарських засобів, 43% припадають на НПЗП, більшість з яких можна було уникнути.

Побічні реакції відзначаються при тривалому прийомі нестероїдних протизапальних засобів (наприклад, при лікуванні остеохондрозу) і полягають в ураженні слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки з утворенням виразок і кровотеч. Цей недолік НПЗП неизбирательного дії послужив причиною розробки препаратів нового покоління, які блокують тільки ЦОГ-2 (фермент запалення) і не впливають на роботу ЦОГ-1 (ферменту захисту). Таким чином, препарати нового покоління практично позбавлені ульцерогенна побічних ефектів (ураження слизової оболонки органів травного тракту), пов'язаних з тривалим прийомом неселективних НПЗП, але підвищують ризик розвитку тромботичних ускладнень.

Аспірин протипоказаний дітям до 12 років у зв'язку з можливим розвитком у них синдрому Рея.

Прийом НПЗП, в тому числі аспірину та індометацину, може привести до розвитку аспириновой бронхіальної астми (частота - 0,5%). Така побічна реакція на аспірин значно частіше зустрічаються серед дорослих, які страждають на бронхіальну астму (приблизно у 10%), і серед хворих риносинуситом (у 33%).Аспіринова бронхіальна астма зазвичай виникає протягом 1 години після прийому препарату.

З боку шлунково-кишкового тракту Правити

Більшість цих ефектів пов'язані з прямим або непрямим ураженням слизової шлунково-кишкового тракту. Будучи в більшості своїй кислотами, вони мають прямий подразнюючу дію на слизову оболонку шлунку. Пригнічення ЦОГ-1 призводить до пригнічення синтезу простагландинів, і, як наслідок, до зниження захисних властивостей пристеночной слизу.

Найбільш часті прояви:

Ризик виразки безпосередньо залежить від дози і тривалості лікування. Для зниження ймовірності виразкоутворення необхідно використовувати мінімальну ефективну дозу препарату протягом мінімального періоду часу. Дані рекомендації, як правило, ігноруються.

Фактор, від якого залежать площа і швидкість виникнення пошкодження слизової оболонки шлунка, - внутріжелудочное значення рН. Чим вище рН, тим менше зона кровоточивості слизової оболонки. Тому при тривалому прийомі НПЗП виникає необхідність проводити внутрішньошлункової дослідження рН.

Також частота розвитку небажаних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту залежить від препарату: вважається, що індометацин, кетопрофен і пироксикам найбільш часто викликають побічні явища, в той час як ібупрофен (малі дози) і диклофенак порівняно рідко.

Деякі препарати випускаються в спеціальних оболонках, що розчиняються в кишечнику і проходять незмінними через шлунок. Вважається, що це дозволяє знизити ризик розвитку побічних ефектів. У той же час, з огляду на механізм розвитку побічних ефектів, не можна з точністю стверджувати про подібні властивості.

Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, застосовуючи препарати, що пригнічують кислотоутворення (напр., З групи інгібіторів протонної помпи - омепразол). Незважаючи на ефективність даної методики, тривала терапія за цією схемою буде економічно невигідна.

З боку серцево-судинної системи Правити

Прийом НПЗП викликає пригнічення синтезу простагландинів, які, поряд з іншими ефектами, забезпечують нормальну функцію ендотелію судин і системи згортання крові. За рахунок дисфункції ендотелію і придушення протизгортаючої системи крові можливий розвиток інфарктів міокарда, інсультів і тромбозів периферичних артерій. Для окремих представників НПЗП частота ускладнень з боку серцево-судинної системи виявилася настільки велика, що вони були повністю відкликані з обігу фірмами-виробниками (рофекоксиб, вальдекоксиб).

Мета-аналіз 2011 року, який об'єднує дані про більш ніж 800 тисячах брали НПЗП пацієнтів, показав, що мінімальний ризик розвитку серцево-судинних ускладнень відзначався при прийомі напроксену, а також ібупрофену в меншій дозі. У той же час, прийом широко використовується диклофенаку був пов'язаний з істотним підвищенням ризику розвитку серцево-судинних ускладнень.

З боку нирок Правити

НПЗП, пригнічуючи синтез простагландинів, призводять до зниження ниркового кровотоку. За рахунок цього можливий розвиток гострої ниркової недостатності, а також затримка натрію і води в організмі, що призводять до артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності. При тривалому прийомі НПЗП можливий розвиток анальгетической нефропатії, частота якої прямо пов'язана з сумарною дозою НПЗП, прийнятої пацієнтом протягом життя.

Порівняно рідко виникають такі ускладнення:

Інші ускладнення Правити

Також зустрічаються такі ускладнення: підвищення печінкових ферментів, головний біль, запаморочення.

Чи не є типовими, але зустрічаються: серцева недостатність, гіперкаліємія, сплутаність свідомості, бронхоспазм, висип.

Побічні ефекти препаратів групи індолу (индолуксусной кислоти), наприклад, індометацину, зводяться до поразки ЦНС: запаморочення, порушення координації рухів, препаратів групи піразолону (анальгін, Баралгин (комбінований препарат на основі метамізолу натрію), Бутадион): лейкопенія, агранулоцитоз.

На тлі вірусних інфекцій дію аспірину може обернутися розвитком синдрому Рея.

Не рекомендується застосовувати препарати групи нестероїдних протизапальних засобів при вагітності, особливо в третьому триместрі. Хоча прямих тератогенних ефектів не виявлено, вважається, що нестероїдні протизапальні засоби можуть викликати передчасне закриття артеріального (Боталлова) протоки і ниркові ускладнення у плода. Так само є відомості про передчасні пологи. Незважаючи на це, аспірин в поєднанні з гепарином успішно застосовується у вагітних з антифосфоліпідним синдромом.

За останніми даними канадських дослідників застосування НПЗП на терміни до 20 тижнів вагітності асоціювалося в підвищеним ризиком невиношування (викидня). За результатами проведеного дослідження ризик викидня збільшувався в 2,4 рази незалежно від дози прийнятого препарату.

Протизапальні препарати (НПЗП) - принцип дії

Дана група препаратів дуже обширна, але їх все об'єднує загальний принцип дії. Суть цього процесу в тому, що нестероїдні протизапальні препарати для лікування суглобів втручаються в механізм формування запального процесу. Фермент циклооксигеназа відповідає за синтез так званих медіаторів запалення. Саме її пригнічують препарати з групи НПЗЗ, перериваючи ланцюжок розвитку запальної реакції. Вони запобігають появі болю, високої температури і місцевого набряку.

Але є й інша важлива особливість дії нестероїдних протизапальних засобів. Існує два види ферменту циклооксигенази. Один з них (ЦОГ-1) бере участь у синтезі медіаторів запалення, а другий (ЦОГ-2) - в синтезі захисного шару стінки шлунка. НПЗЗ діють на обидва типи цього ферменту, викликаючи пригнічення їх обох. Цим пояснюється загальний для цих засобів побічний ефект, що полягає в пошкодженні слизової органів піщеваріенія.

За своїм впливом на ЦОГ-2 препарати діляться на селективні і неселективні. Розробка нових НПЗЗ має на меті підвищити селективність їх впливу на ЦОГ-1 і виключити вплив на ЦОГ-2. В даний час розроблені препарати НПЗЗ нового покоління, які володіють практично повною селективність.

Три основних терапевтичних ефекту препаратів цієї групи - протизапальний, жарознижувальний і знеболюючий. При захворюваннях суглобів на перші план виходить саме протизапальний ефект, не менше значимо і знеболюючу дію. Жарознижуючий ефект важливий в меншій мірі і практично не проявляється у протизапальних нестероїдних препаратів нового покоління, які застосовуються для лікування хвороб суглобів.

Показання до застосування НПЗЗ

артрит колінного суглоба - одна з причин

При захворюваннях суглобів нестероїдні препарати призначаються за кількома схемами в залежності від лікарської форми і стадії захворювання. Список хвороб, при яких призначаються нестероїдні протизапальні засоби, досить довгий - це артрити різної етіології, в тому числі аутоімунної, більшість артрозів, відновний період після травм суглобів і м'язового апарату.

При загостренні хронічних захворювань суглобів нестероїдні протизапальні препарати застосовуються комплексно. Їх призначають у вигляді курсу таблеток і мазей, при важкому стані лікування доповнюється внутрішньосуглобових уколами. Поза загостренням і при гострих станах вони застосовуються в разі потреби, якщо виникають симптоми запалення суглобів.

Побічні ефекти

Нестероїдні протизапальні препарати мають безліч побічних ефектів, тому перед їх прийомом обов'язково потрібно ознайомитися з інструкцією. Найпоширеніші побічні ефекти - це:

• провокація виразки шлунка або 12-палої кишки,
• диспепсичні явища,
• порушення функцій нервової системи,
• алергічні реакції

Особливо вони виражений у медикаментів в таблетках, свічках і розчинах для внутрішньом'язових ін'єкцій. Місцеві засоби (мазі і внутрішньосуглобові ін'єкції) таким ефектом не володіють.

Інша поширена група побічних ефектів - вплив на систему кровотворення. НПЗЗ мають кроверазжижающие дією, і цей ефект обов'язково потрібно враховувати, приймаючи дані препарати, щоб не нашкодити своєму здоров'ю. Більш небезпечний вплив на систему крові виражається в пригніченні процесів кровотворення. Воно проявляється поступовим зниженням кількості формених елементів в крові - спочатку розвивається анемія, потім - тромбоцитопенія, згодом - панцитопенія.

Крім того, існують і інші побічні ефекти, викликані хімічними особливостями препаратів, вони вказані в інструкції по застосуванню. Через велику кількість побічних ефектів перед тим, як приймати НПЗЗ для лікування суглобів, потрібно проконсультуватися з лікарем.

Протипоказання

Протипоказання до застосування НПЗЗ при хворобах суглобів випливають з їх побічних ефектів і стосуються в першу чергу таблетованих форм. Їх не призначають пацієнтам під час загострення хвороб шлунково-кишкового тракту, а також пацієнтам з хворобами системи крові - анемією різного походження, порушеннями згортання, лейкозами та лейкемії.

НПЗЗ не можна призначати одночасно з препаратами, що знижують згортання крові (гепарин), а також не рекомендується приймати один і той же препарат в різних лікарських формах - це призводить до посилення побічних ефектів. В першу чергу це стосується препаратів, що містять ібупрофен і диклофенак.

Крім того, можливий розвиток алергічної реакції на препарати група НПЗЗ. Її інтенсивність не пов'язана з лікарською формою, і з'являється з однаковою частотою при прийомі таблеток, використанні мазей і постановці ін'єкцій в суглоби. Іноді алергія може приймати дуже важкі форми, наприклад, аспіринова астма - астматичний напад при застосуванні препарату. Алергічна реакція на НПЗЗ може бути перехресної, тому слід проявляти обережність при прийомі препаратів.

Мазі з НПВС при захворюваннях суглобів

Фото: Вольтарен Емульгель

Мазі - це найпоширеніша лікарська форма, яка застосовується при болях в суглобах. Їх популярність пов'язана з тим, що ефект від мазі настає досить швидко, а побічні ефекти -Мінімальна. Мазь можна використовувати для зняття гострих болів і в відновлювальному періоді після травм. Але якщо призначений курс ін'єкцій, то мазі зазвичай скасовують.

Найбільш затребувані препарати в формі мазей - Диклофенак і препарати на його основі (Вольтарен), Долобене, і інші. Більшість з них можна купити в аптеці без рецепта лікаря. Використовувати подібні засоби можна довго без шкоди для здоров'я.

Нестероїдні протизапальні препарати в таблетках при захворюваннях суглобів

НПЗЗ в таблетках призначають при ураженнях суглобів, при остеохондрозі, системних захворюваннях сполучної тканини з суглобовим синдромом. Їх застосовують курсами, кілька разів на рік, призначають в гострому періоді. Але основне завдання таблетованих НПЗЗ - запобігти загостренню хвороб.

Ця лікарська форма найбільш ефективна для лікування захворювань суглобів і хребта, але має найбільшу кількість протипоказань. Крім станів, перерахованих вище, таблетки, що містять нестероїдні протизапальні засоби, не можна застосовувати при хворобах печінки - фіброзі, цирозі, гепатитах, печінковій недостатності.При хворобах нирок, що супроводжуються зниженням швидкості фільтрації, потрібно зниження дозування або частоти прийому.

Повний список протизапальних препаратів можна знайти у Вікіпедії. Серед найвідоміших з них - Диклофенак в таблетках. З більш сучасних препаратів нового покоління - Ксефокам, Целекоксиб і Моваліс. Нові препарати більш безпечні, але мають інший негативний момент - високу вартість. Приймати таблетовані засоби необхідно після їжі або разом з прийомом їжі.

НПЗЗ в розчинах для внутрішньосуглобових ін'єкцій

Дана лікарська форма призначається при важкому перебігу захворювання і для купірування важкого загострення. Застосовується курсами, які проводяться тільки в медичній установі. Внутрісуглобні ін'єкції дозволяють найбільш ефективно доставити діюча речовина до вогнища запалення. Але вони вимагають високої кваліфікації від лікаря, який їх проводить, оскільки пов'язані з ризиком пошкодження зв'язки суглоба.

В ін'єкційної формі випускаються Диклофенак, Моваліс, Ксефокам і інші препарати. Вони використовуються для лікування уражень великих суглобів, частіше за все - колінного, рідше - ліктьового. Внутрісуглобні ін'єкції не призначають при ураженні суглобів кистей рук і стоп, а також при хворобах хребта. Це пов'язано з тим, що технічні складності введення препарату роблять такий спосіб лікування практично неможливим.

Внутрісуглобні ін'єкції вважаються досить складної медичної маніпуляцією, і повинні проводитися обов'язково в умовах процедурного кабінету, оскільки вимагають стерильності, щоб уникнути зараження і високої кваліфікації медперсоналу.

Індометацин (Метиндол)

Володіє таким же терапевтичний ефект, що і Диклофенак. Випускається у формі таблеток, капсул, мазі, гелю, ректальних супозиторіїв. Але у цього препарату численні побічні ефекти виражені більш яскраво, тому в даний час його застосовують рідко, віддаючи перевагу більш сучасним лікарських засобів.

пироксикам

Лікарський засіб з групи оксикамов, з вираженим знеболюючим, протизапальну та жарознижувальну дію. Випускається у вигляді капсул, таблеток, мазі, креми, свічок. Застосовується для лікування подагри, артритів, суглобових і м'язових болів, а також при підготовці до проведення процедури ЕКЗ.

Як і інші НПЗЗ має великий список побічних ефектів, пов'язаних з ураженням травного тракту, порушенням процесів кровотворення, реакціями з боку нервової системи. Тому застосовувати препарат слід тільки за призначенням лікаря. Знеболюючий ефект від прийому таблетки Піроксикаму зберігається протягом доби. Стандартна доза препарату для дорослого становить до 40 мг на добу.

За хімічною структурою

За хімічною структурою та активності ліки ділять на кислотні та некіслотние кошти.

Групи кислотних препаратів:

• оксиками - Мелоксикам, Пироксикам,
• препарати, основу яких складає індолілуксусная кислота - Індометацин, Суліндак,
• ліки, які містять пропионовую кислоту - Кетопрофен, Ібупрофен,
• саліцилати - Аспірин,
• препарати, основу яких складає фенилуксусная кислота - Диклофенак, Ацеклофенак,
• похідні піразолону - Анальгін, Фенілбутазон.

Аспірин відноситься до групи саліцилатів

До некіслотние засобів відносять алканони (набуметон), сульфонаміди (Німесулід), коксиби (Целекоксиб, Рофекоксиб).

Всі нестероїдні препарати мають схожий механізм дії, надають неспецифічне вплив на ферменти запалення, тому добре усувають біль різного походження, добре справляються з жаром при застуді і грипі. Але у кожного препарату ту чи іншу дію виражено трохи сильніше, ніж у інших ліків це ж групи.

НПЗП неселективного дії

В організмі виробляється 2 види ферментів циклооксигенази.ЦОГ-1 з'являються тільки як відповідна реакція на запальний процес, ЦОГ-2 захищає стінки шлунка від впливу негативних факторів.

Показання - висока температура, головний біль, гінекологічні і стоматологічні хвороби, жовчні коліки, хронічний простатит. Але найчастіше НПЗП призначають для усунення прояви проблем з суглобами, м'язами - артрити, артрози, міозит, забиті місця, розтягнення, переломи. Основні протипоказання - виразкова хвороба, погана згортання крові, ниркові і печінкові патології, астма.

Список популярних неселективних НПЗП

· Розчин в ампулах для ін'єкцій.

· Розчин для уколів,

· Суспензія для дітей,

Фармацевтичні компанії постійно намагаються знизити негативний вплив НПЗП на шлунково-кишковий тракт, тому сучасні неселективні препарати відрізняються безпекою, мають тривалий період дії, що дозволяє приймати ліки раз на добу.

Список неселективних НПЗП нового покоління:

1. Мовилося - ефективний засіб, у продажу є розчини для уколів, пігулки, мазі, ліки має потужний жарознижувальну дію, швидко усуває больовий синдром і ознаки запалення.
2. Ксефокам - один з кращих засобів для купірування гострого нападу болю, за дією ліки схоже з морфіном, але відноситься до ненаркотичних медикаментів. Випускають в таблетках і в порошку.
3. Німесулід - таблетки і гель з виражену протизапальну дію, добре допомагають від болю в спині і суглобах, ліки усуває гіперемію, набряклість, ознаки запального процесу, покращує рухливість.
4. Аертал - по терапевтичній дії ліки схоже з диклофенак, але має більшу селективність, випускають в таблетках, порошку для суспензій, у вигляді крему.

Під час тривалого лікування НПЗП необхідно регулярно контролювати роботу печінки, нирок, показники крові, особливо це актуально для пацієнтів похилого віку.

Мовилося - ефективне нестероидное засіб

НПЗП селективного дії

Більшість сучасних НПЗЗ є селективними інгібіторами, блокують тільки фермент запалення, як показує практика, вони надають більш щадне дію для шлунково-кишкового тракту, тому ризик розвитку виразок і кровотеч знижується, але збільшується ймовірність утворення тромбів. Недолік - висока вартість.

Селективні препарати за ефективністю перевершують неселективні кошти, терапевтична дія спостерігається протягом 20-30 хвилин після прийому ліків, їх успішно практикують при хворобах суглобів важкої форми - інфекційний неспецифічний поліартрит, ревматоїдний спондиліт і артрит, подагра, остеоартроз, при остеохондрозі.

Список найкращих НПЗЗ:

1. Целебрекс - капсули для усунення спека, болю і зняття запального процесу, значно знижують ризик розвитку раку товстої кишки. Ліки добре допомагає при артритах, остеохондрозі.
2. Фірококсіб - високоселективне засіб у вигляді таблеток.
3. Рофекоксиб - препарат швидко справляється з болем, набряком при бурситі, тендиніт, розтягуванні, усуває жар, головний і зубний біль різного ступеня інтенсивності. Випускають у вигляді таблеток, свічок, розчину для уколів, гелю.

Целебрекс - препарат селективного дії

Але навіть не впливають на шлунок препарати не можна приймати при наявності внутрішніх кровотеч, перфорації слизової шлунково-кишкового тракту, яка виникла на тлі прийому НПЗП. Протипоказані сильнодіючі медикаменти і при важких формах дисфункції нирок, печінки, серця, порушеннях гемокоагуляции, аспириновой астмі.

НПЗЗ відносяться до антіагрегантам, їх призначають при хворобах серця і судин - ішемія, стенокардія, профілактика інсульту, інфаркту, гіпертонії.

Нестероїдні протизапальні засоби при вагітності

НПЗП мають тератогенних властивостями, можуть спровокувати викидня, стати причиною розвитку важких патологій у новонародженого, тому ці лікарські засоби при вагітності приймати небезпечно.

НПЗЗ проникають в грудне молоко в малій кількості, але немає достовірних даних про те, наскільки такі дози безпечні для дітей, тому лікарі рекомендують утриматися від прийому цих препаратів під час лактації, або пити ліки з коротким періодом напіввиведення зрізу після годування.

Які анальгетики можна приймати годуючим і вагітним жінкам? Парацетамол, ліки на основі ібупрофену можна пити в I, II триместрі.

НВПВ для дітей

Через велику кількість негативних реакцій, руйнівного впливу на слизову шлунка, здатності розріджувати кров більшість НПЗП заборонені для лікування дітей.

Безпечними для дітей вважаються лікарські засоби на основі німесуліду, ібупрофену і парацетамолу, у вигляді свічок і суспензій. Основні показання - жар, застуда, головний біль, прорізування зубів.

Перелік безпечних НПЗП для дітей:

1. Ібупрофен, Нурофен, Ібуклін, Ібуфен ® - препарати допомагають знизити температуру, відносяться до ефективних знеболюючих ліків, побічні реакції з'являються рідко, в педіатрії використовують для дітей старше 3 місяців.
2. Парацетамол, Панадол, Еффералган - можна давати дітям старше 2 місяців, але ці ліки не рекомендують давати дитині при наявності патологій печінки.
3. Німесулід, Найз, Німесил - представники останнього покоління НПЗП, мають тривалим знеболюючим ефектом, застосовують для лікування дітей старше 12 років.

Німесулід можна давати дітям старше 12 років

Як захистити шлунок при прийомі нестероїдних препаратів?

НПЗЗ негативно впливають на цілісність слизової шлунка, що часто стає причиною розвитку виразок, ерозій, гастриту, внутрішніх кровотеч. Щоб уникнути виникнення настільки небезпечних ускладнень, необхідно дотримуватися певних правил.

Як знизити негативний вплив НПЗП:

1. Категорично заборонено вживати спиртні напої під час прийому нестероїдних препаратів, в іншому випадку ризик виникнення ерозій і виразок значно збільшується.
2. Таблетки не можна вживати на голодний шлунок, пити ліки потрібно під час прийому їжі, запивати достатньою кількістю очищеної води або молоком.
3. Обов'язково потрібно вивчати в інструкції взаємодія інших медикаментів з НПЗП.
4. Під час лікування потрібно не тільки строго дотримуватися дозування, але і дотримуватися режиму, намагатися приймати ліки в один і той же час.
5. Щоб захистити шлунок від негативного впливу НПЗЗ, необхідно паралельно з ними приймати інгібітори протонної помпи - Омепразол, Пантопразол.

Омепразол допомагає впоратися з негативним впливом НПЗЗ

Якщо потрібно буде приймати нестероїдні протизапальні препарати довгий час, необхідно зробити гастроскопію, здати аналізи на наявність бактерій хелікобактер пілорі - це допоможе уникнути розвитку важких проблем зі шлунком.

НПЗП - найбільш популярна група медикаментів в усьому світі, але приймати їх потрібно розумно, чітко слідувати інструкції. При недотриманні дозувань можуть виникнути внутрішні кровотечі, виразки, з особливою обережністю ліки призначають вагітним жінкам, що годують, дітям, особам похилого віку.

Оцініть статтю
(1 оцінок, середня 5,00 з 5)

Екскурс в історію

«Коріння» нестероїдних протизапальних препаратів йдуть в далеке минуле. Гіппократ, що жив в 460-377 рр. до нашої ери, повідомляв про використання кори верби для знеболювання. Трохи пізніше, в 30-х роках до н.е. Цельсій підтвердив його слова і заявив, що кора верби чудово пом'якшує ознаки запалення.

Наступна згадка про анальгетичною корі зустрічається лише в 1763 році.І тільки в 1827 хіміки змогли виділити з вербового екстракту та сама речовина, яке прославилося ще за часів Гіппократа. Активний інгредієнт кори верби виявився гликозидом Саліцин - попередником нестероїдних протизапальних ліків. З 1,5 кг кори вчені отримували 30 г очищеного салицина.

У 1869 році вперше отримали більш ефективне похідне салицина - саліцилову кислоту. Незабаром з'ясувалося, що вона пошкоджує слизову шлунка, і вчені почали активний пошук нових речовин. У 1897 німецький хімік Фелікс Хоффман і компанія Байєр відкрили нову еру в фармакології, зумівши перетворити токсичну саліцилову кислоту в ацетилсаліцилову, яка отримала назву Аспірин.

Довгий час аспірин залишався першим і єдиним представником групи нестероїдних протизапальних засобів. З 1950 року фармакологи почали синтезувати все нові препарати, кожен з яких був ефективніше і безпечніше попереднього.

Як працюють НПЗП?

Нестероїдні протизапальні засоби блокують вироблення речовин, які називаються простагландинами. Вони беруть безпосередню участь у розвитку болю, запалення, лихоманки, м'язових судом. Більшість НПЗП неселективно (невибіркову) блокують два різних ферменту, які необхідні для виробництва простагландину. Вони називаються циклооксигеназа - ЦОГ-1 і ЦОГ-2.

Протизапальну дію нестероїдних протизапальних засобів багато в чому обумовлено:

• зменшенням проникності судин і поліпшенням в них мікроциркуляції,
• зниженням вивільнення з клітин спеціальних речовин, що стимулюють запалення, - медіаторів запалення.

Крім того, НПЗП блокують енергетичні процеси в осередку запалення, тим самим позбавляючи його «палива». Анальгетічеськоє (знеболююче) дія розвивається в результаті зменшення запального процесу.

серйозний недолік

Прийшла пора поговорити про одне з найсерйозніших мінусів нестероїдних протизапальних препаратів. Справа в тому, що ЦОГ-1 крім участі у виробленні шкідливих простагландинів грає і позитивну роль. Він бере участь в синтезі простагландину, який перешкоджає руйнуванню слизової шлунка під дією власної соляної кислоти. Коли не вибіркові інгібітори ЦОГ-1 і ЦОГ-2 починають працювати, вони повністю блокують простагландини - і «шкідливі», що викликають запалення, і «корисні», що захищають шлунок. Так нестероїдні протизапальні ліки провокують розвиток виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, а також внутрішні кровотечі.

Але є серед сімейства НПЗЗ і особливі препарати. Це найсучасніші таблетки, які вміють вибірково блокувати ЦОГ-2. Циклооксигеназа 2 типу - фермент, який бере участь тільки в запаленні і не несе ніякого додаткового навантаження. Тому його блокування не загрожує неприємними наслідками. Селективні блокатори ЦОГ-2 не провокують шлунково-кишкових проблем і відрізняються більш високою безпекою, ніж їх попередники.

Нестероїдні протизапальні засоби і лихоманка

НПЗП володіють абсолютно унікальною властивістю, яке виділяє їх серед інших препаратів. Вони надають жарознижуючу дію і можуть застосовуватися для лікування лихоманки. Щоб зрозуміти, як вони працюють в цій якості, слід згадати, чому підвищується температура тіла.

Лихоманка розвивається внаслідок підвищення рівня простагландину Е2, який змінює так звану швидкість стрільби нейронів (активність) в межах гіпоталамуса. А саме гіпоталамус - невелика область в проміжному мозку - і контролює терморегуляцію.

Жарознижуючі нестероїдні протизапальні препарати, які називають ще антипіретиками, інгібують фермент ЦОГ. Це призводить до гальмування вироблення простагландину, що в результаті сприяє гальмуванню активності нейронів в гіпоталамусі.

До речі, встановлено, що найбільш вираженими жарознижувальними властивостями володіє ібупрофен. Він перевершив в цьому відношенні свого найближчого конкурента парацетамолу.

Класифікація нестероїдних протизапальних препаратів

А тепер давайте спробуємо розібратися, які ж кошти відносяться до нестероїдних протизапальних ліків.

На сьогодні відомі декілька десятків препаратів цієї групи, але в Росії зареєстровані і застосовуються далеко не всі з них. Ми розглянемо тільки ті ліки, які можна купити в вітчизняних аптеках. НПЗП класифікують за хімічною структурою і механізмом дії. Щоб не лякати читача складними термінами, наведемо спрощений варіант класифікації, в якому наведемо лише найвідоміші назви.

Отже, весь список нестероїдних протизапальних засобів поділяють на кілька підгруп.

Сама навчена досвідом група, з якої починалася історія НПЗП. Єдиний саліцилат, який застосовується і сьогодні, - ацетилсаліцилова кислота, або Аспірин.

Похідні пропіонової кислоти

До них відносяться одні з найпопулярніших нестероїдних протизапальних, зокрема препарати:

• ібупрофен,
• напроксен,
• кетопрофен і деякі інші ліки.

Похідні оцтової кислоти

Не менш знамениті і засоби-похідні оцтової кислоти: індометацин, кеторолак, диклофенак, ацеклофенак і інші.

Селективні інгібітори ЦОГ-2

До найбезпечнішим нестероїдних протизапальних відносяться сім нових препаратів останнього покоління, але лише два з них зареєстровані в Росії. Запам'ятайте їх міжнародні назви - це целекоксиб і рофекоксиб.

Інші нестероїдні протизапальні

В окремі підгрупи включені пироксикам, мелоксикам, мефенамінова кислота, німесулід.

Парацетамол - жарознижуючий і знеболюючий препарат, який часто зараховують до нестероїдних протизапальних, насправді не відноситься до них.

Парацетамол має дуже слабку протизапальну активність. Головним чином він блокує ЦОГ-2 в центральній нервовій системі і надає знеболюючий, а також помірний жарознижувальний ефект.

Коли застосовують НПЗП?

Як правило, НПЗП застосовують для лікування гострого або хронічного запалення, супроводжуваного болем.

Перерахуємо захворювання, при яких застосовують нестероїдні протизапальні препарати:

• артроз,
• ревматоїдний артрит,
• помірні болі через запалення або травми м'яких тканин,
• остеохондроз,
• біль в попереку,
• головний біль,
• мігрень,
• гостра подагра,
• дисменорея (менструальні болі),
• болю в кістках, викликані метастазами,
• післяопераційні болі,
• болю при хворобі Паркінсона,
• лихоманка (підвищення температури тіла),
• кишкова непрохідність,
• ниркова колька.

Крім того, нестероїдні протизапальні ліки застосовують для лікування дітей, у яких артеріальний протока не закривається протягом 24 годин після народження.

Перш ніж продовжити читання: Якщо Ви шукаєте ефективний метод позбавлення від нежиті, фарингіту, тонзиліту, бронхіту або застуд, то обов'язково загляньте в цей розділ сайту після прочитання цієї статті. Ця інформація допомогла дуже багатьом людям, сподіваємося допоможе і Вам! Отже, зараз повертаємося до статті.

Цей дивовижний аспірин!

Аспірин можна сміливо відносити до препаратів, що здивував весь світ. Самі звичайні нестероїдні протизапальні таблетки, які застосовувалися для зниження температури і лікування мігрені, продемонстрували нестандартний побічний ефект. Виявилося, що, блокуючи ЦОГ-1, аспірин заодно гальмує синтез тромбоксану А2 - речовини, яке збільшує згортання крові. Деякі вчені припускають, що є й інші механізми впливу аспірину на в'язкість крові.Однак для мільйонів хворих на гіпертонічну хворобу, стенокардію, ішемічну хворобу серця та іншими серцево-судинними захворюваннями це не настільки суттєво. Для них набагато важливіше, що аспірин в низьких дозах допомагає запобігти серцево-судинні катастрофи - інфаркт та інсульт.

Більшість фахівців рекомендують приймати аспірин для запобігання інфаркту міокарда та інсульту в кардіологічних, низьких дозах чоловікам у віці 45-79 і жінкам - 55-79 років. Дозу аспірину зазвичай призначає лікар: як правило, вона коливається від 100 до 300 мг на добу.

Кілька років тому вчені виявили, що аспірин знижує загальний ризик розвитку онкологічних захворювань і смертність від них. Особливо цей ефект стосується раку прямої кишки. Американські лікарі рекомендують своїм пацієнтам приймати аспірин саме для запобігання розвитку колоректального раку. На їхню думку, ризик розвитку побічних ефектів внаслідок тривалого лікування аспірином все-таки нижче, ніж онкологічний. До речі, давайте познайомимося з побічними ефектами нестероїдних протизапальних засобів ближче.

Серцеві ризики нестероїдних протизапальних препаратів

Аспірин зі своїм антиагрегантним ефектом вибивається зі стрункого ряду побратимів по групі. Переважна більшість нестероїдних протизапальних засобів, включаючи сучасні інгібітори ЦОГ-2, підвищують ризик розвитку інфаркту міокарда та інсульту. Кардіологи попереджають, що пацієнтам, недавно пережили серцевий напад, необхідно відмовитися від лікування НПЗП. За статистикою використання цих ліків майже в 10 разів збільшує ймовірність розвитку нестабільної стенокардії. Згідно з даними досліджень найменш небезпечним з цієї точки зору вважається напроксен.

9 липня 2015 року найавторитетніша американська організація з контролю за якістю ліків FDA опублікувала офіційне попередження. У ньому йдеться про підвищення ризику інсульту і інфаркту у хворих, які застосовують нестероїдні протизапальні засоби. Зрозуміло, аспірин - щасливий виняток із цієї аксіоми.

Вплив нестероїдних протизапальних на шлунок

Ще один відомий побічний ефект НПЗП - шлунково-кишковий. Ми вже розповідали, що він пов'язаний тісними узами з фармакологічною дією всіх невибіркових інгібіторів ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Однак НПЗП не тільки знижують рівень простагландинів і тим самим позбавляють слизову шлунка захисту. Молекули ліків і самі поводяться агресивно по відношенню до слизових оболонок шлунково-кишкового тракту.

На тлі лікування нестероїдними протизапальними засобами може з'явитися нудота, блювання, диспепсія, діарея, виразкова хвороба шлунка, в тому числі і супроводжувана кровотечею. Шлунково-кишкові побічні ефекти НПЗЗ розвиваються незалежно від того, яким шляхом ліки потрапило в організм: пероральним у вигляді таблеток, ін'єкційним у вигляді уколів або ректальним у вигляді свічок.

Чим довше триває лікування і чим більше дозування НПЗП, тим вище ризик розвитку виразкової хвороби. Щоб звести ймовірність її виникнення до мінімуму, має сенс приймати найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду.

Недавні дослідження показують, що більш, ніж у 50% людей, які приймають нестероїдні протизапальні засоби, слизова тонкого кишечника все-таки пошкоджується.

Вчені відзначають, що препарати групи нестероїдних протизапальних засобів впливають на слизову шлунка по-різному. Так, найбільш небезпечними для шлунка і кишечника засобами вважаються індометацин, кетопрофен і пироксикам. А до числа найбільш нешкідливих в цьому відношенні відносяться ібупрофен і диклофенак.

Окремо хотілося б сказати про кишковорозчинних оболонках, якими покривають нестероїдні протизапальні таблетки.Виробники стверджують, що таке покриття допомагає знизити або зовсім нівелювати ризик шлунково-кишкових ускладнень НПЗП. Однак дослідження і клінічна практика показують, що насправді такий захист не працює. Набагато ефективніше ймовірність пошкодження слизової шлунка знижує одночасний прийом ліків, які блокують вироблення соляної кислоти. Інгібітори протонної помпи - омепразол, лансопразол, езомепразол і інші - здатні кілька пом'якшувати шкідливу дію препаратів з групи нестероїдних протизапальних засобів.

Про цитрамон замовте слово.

Цитрамон - породження мозкового штурму радянських фармакологів. У далекі часи, коли асортимент наших аптек не обчислюється тисячами препаратів, фармацевти придумали чудову формулу анальгетика-антипиретика. Вони поєднали «в одному флаконі» комплекс з нестероїдних протизапальних препарату, антипиретика і приправили комбінацію кофеїном.

Винахід виявився дуже вдалим. Кожне діюча речовина посилювало дію один одного. Сучасні фармацевти кілька видозмінили традиційну пропис, замінивши антипіретик фенацетин більш безпечним парацетамолом. Крім того, зі старої версії цитрамона вилучили какао і лимонну кислоту - citric acid, яка, власне і дала назву цитрамон. Препарат XXI століття містить аспірин 0,24 г, парацетамол 0,18 г і кофеїн 0,03 м І незважаючи на трохи видозмінений склад він все так само допомагає від болю.

Однак, незважаючи на вкрай доступну ціну і дуже високу ефективність, Цитрамон має свій величезний скелет у шафі. Лікарі давно з'ясували і повністю довели, що він серйозно ушкоджує слизову шлунково-кишкового тракту. Настільки серйозно, що в літературі навіть з'явився термін «цітрамоновая виразка».

Причина такої явної агресії проста: шкідливу дію Аспірину посилюється активністю кофеїну, який стимулює вироблення соляної кислоти. В результаті і так залишилася без захисту простагландинів слизова оболонка шлунка піддається дії додаткової кількості соляної кислоти. Причому вона виробляється не тільки у відповідь на прийом їжі, як їй і належить, але і відразу ж після всмоктування цитрамон в кров.

Додамо, що «цітрамоновие», або як часом їх називають, «аспірінової виразки» відрізняються великими розмірами. Іноді вони не «доростають» до гігантських, зате беруть кількістю, розташовуючись цілими групами в різних відділах шлунка.

Мораль цього відступу проста: не старайтеся з цитрамон, незважаючи на всі його переваги. Надто вже важкі можуть бути наслідки.

НПЗЗ і. секс

У 2005 році в скарбничці неприємних побічних ефектів нестероїдних протизапальних засобів прибуло. Фінські вчені провели дослідження, яке показало, що тривале застосування НПЗЗ (понад 3 місяці) підвищує ризик еректильної дисфункції. Нагадаємо, що під цим терміном лікарі мають на увазі порушення ерекції, в народі зване імпотенцією. Тоді урологи і андрологи втішилися не дуже високим якістю цього експерименту: вплив ліків на сексуальну функцію оцінювалося тільки на підставі особистих відчуттів чоловіка і не перевірялося фахівцями.

Однак у 2011 році в авторитетному «Журналі урології» були опубліковані дані ще одного дослідження. У ньому також простежувалася зв'язок між лікуванням нестероїдними протизапальними засобами та порушеннями ерекції. Проте, лікарі стверджують, що остаточні висновки щодо впливу НПЗП на сексуальну функцію робити ще рано. А поки вчені займаються пошуком доказів, чоловікам все ж краще утримуватися від тривалого лікування нестероїдними протизапальними препаратами.

Інші побічні ефекти НПЗЗ

З серйозними неприємностями, якими загрожує лікування нестероїдними протизапальними засобами, ми розібралися.Давайте перейдемо до менш поширеним несприятливим подіям.

Порушення функції нирок

Прийом НПЗП пов'язаний і з відносно високим рівнем ниркових побічних ефектів. Простагландини беруть участь в розширенні кровоносних судин в ниркових клубочках, що дозволяє підтримувати нормальну фільтрацію в нирках. Коли ж рівень простагландинів падає, - а саме на цьому ефекті і заснована дія нестероїдних протизапальних засобів - робота нирок може порушуватися.

Найбільшому ризику ниркових побічних ефектів, звичайно ж, схильні люди із захворюваннями нирок.

Досить часто тривале лікування нестероїдними протизапальними засобами супроводжується підвищеною світлочутливістю. Відзначається, що більше за інших до цього побічного ефекту причетні пироксикам і диклофенак.

Люди, які беруть протизапальні препарати, можуть реагувати на сонячні промені почервонінням шкіри, висипом або іншими шкірними реакціями.

Нестероїдні протизапальні «славляться» і алергічними реакціями. Вони можуть проявлятися висипом, світлочутливістю, свербіж, набряк Квінке і навіть анафілактичний шоком. Правда, останній ефект відноситься до числа вкрай рідкісних і тому не повинен лякати потенційних пацієнтів.

Крім того, прийом НПЗП може супроводжуватися головним болем, запамороченням, сонливістю, бронхоспазмом. Зрідка ібупрофен викликає синдром роздратованого кишечника.

Нестероїдні протизапальні при вагітності

Досить часто перед вагітними жінками гостро постає питання знеболювання. Чи можна майбутнім мамам застосовувати НПЗП? На жаль немає.

Незважаючи на те що препарати групи нестероїдних протизапальних не роблять тератогенного дії, тобто не викликають грубі пороки розвитку у дитини, нашкодити все-таки вони можуть.

Так, існують дані, які говорять про можливе дострокове закриття артеріальної протоки у плода, якщо його мати під час вагітності приймала НПЗЗ. Крім того, деякі дослідження показують зв'язок між прийомом НПЗП і передчасними пологами.

Проте обрані препарати все-таки використовуються при вагітності. Наприклад, Аспірин часто призначають разом з гепарином жінкам, у яких під час вагітності були виявлені антифосфоліпідні антитіла. Останнім часом особливу популярність як ліки для лікування патологій вагітності придбав старий і досить рідко використовується Індометацин. Його стали застосовувати в акушерстві при багатоводді і загрозу передчасних пологів. Однак у Франції міністерство охорони здоров'я видало офіційний наказ, що забороняє використання нестероїдних протизапальних ліків, включаючи аспірин, після шостого місяця вагітності.

Рейтинг нестероїдних протизапальних препаратів

Найбільш поширеними знеболюючими препаратами групи нестероїдних протизапальних засобів є:

• «Ібупрофен» - нестероїдний протизапальний препарат,
• «Ортофен», «Вольтарен», «Диклоберл» та ін.,
• «Парацетамол» - самим нешкідливий препарат серед НПЗП. Його часто призначають дітям і дорослим при високій температурі.

Як уникнути побічних ефектів при прийомі нестероїдних протизапальних препаратів

Для того, щоб курс прийому нестероїдних протизапальних засобів приводив тільки до ефективних результатів, пацієнтові необхідно дотримуватися ряду рекомендацій:

• приймати препарати необхідно строго після прийому їжі, так як на голодний шлунок вони будуть дратувати його слизову,
• в період лікування потрібно повністю виключити алкоголь,
• запивати ліки необхідно великою кількістю води (не менше склянки),
• препарати необхідно приймати протягом доби з дотриманням певного інтервалу, наприклад, вранці і ввечері перед сном,
• ні в якому разі не можна самостійно міняти дозування ліків.

У будь-якому випадку, для досягнення максимально ефективного результату такої медикаментозної терапії необхідно, щоб препарати були підібрані лікарем, а не фармацевтом в аптеці.

Також не слід займатися самолікуванням і приймати препарати, обрані в аптечній лавці інтуїтивно. Таке ставлення до свого здоров'я може несприятливо позначитися на перебігу основного захворювання, а також викликати цілий ряд важких патологічних процесів, лікування яких затягнеться на невизначений термін.

Записатися на консультацію до фахівця можна по телефону Юсуповський лікарні.

Коли призначають ці препарати?

Як правило, НПЗП застосовують для терапії гострого або хронічного запалення, супроводжуваного болем. Особливу популярність нестероїдні протизапальні препарати отримали для лікування суглобів.

Перерахуємо захворювання, при яких призначають ці препарати:

• гостра подагра,
• дисменорея (менструальні болі),
• болю в кістках, викликані метастазами,
• післяопераційні болі,
• лихоманка (підвищення температури тіла),
• кишкова непрохідність,
• ниркова колька,
• помірні болі через запалення або травми м'яких тканин,
• остеохондроз,
• біль в попереку,
• головний біль,
• мігрень,
• артроз,
• ревматоїдний артрит,
• болю при хворобі Паркінсона.

НПЗЗ протипоказані при ерозивно-виразкових ураженнях шлунково-кишкового тракту, особливо в стадії загострення, виражених порушеннях функції печінки і нирок, цитопеніях, індивідуальної непереносимості, вагітності. Повинні з обережністю призначатися хворим на бронхіальну астму, а також особам, у яких раніше виявлялися небажані реакції при прийомі будь-яких інших НПЗЗ.

Список поширених НПЗП для лікування суглобів

Перелічимо найбільш відомі та ефективні НПЗП які застосовуються для лікування суглобів та інших хвороб, коли необхідно протизапальну та жарознижувальну дію:

Одні лікарські препарати слабкіше, не настільки агресивні, інші розраховані на гострий артроз, коли потрібне термінове втручання, щоб зупинити небезпечні процеси в організмі.

У чому перевага НПЗП нового покоління

Побічні реакції відзначаються при тривалому прийомі нестероїдних протизапальних засобів (наприклад, при лікуванні остеохондрозу) і полягають в ураженні слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки з утворенням виразок і кровотеч. Цей недолік НПЗП неизбирательного дії послужив причиною розробки препаратів нового покоління, які блокують тільки ЦОГ-2 (фермент запалення) і не впливають на роботу ЦОГ-1 (ферменту захисту).

Таким чином, препарати нового покоління практично позбавлені ульцерогенна побічних ефектів (ураження слизової оболонки органів травного тракту), пов'язаних з тривалим прийомом неселективних НПЗП, але підвищують ризик розвитку тромботичних ускладнень

З недоліків препаратів нового покоління можна відзначити тільки їх високу ціну, яка робить його недоступним для багатьох людей.

НПЗП нового покоління: список і ціни

Що це таке? Нестероїдні протизапальні препарати нового покоління діють набагато виборчі, вони в більшій мірі пригнічує ЦОГ-2, при цьому ЦОГ-1 залишається практично незмінним. Саме цим пояснюється досить висока ефективність препарату, яка поєднується з мінімальною кількістю побічних ефектів.

Список популярних і ефективних нестероїдних протизапальних препаратів нового покоління:

1. Мовилося. Володіє жарознижуючим, добре вираженим знеболюючим і протизапальну дію. Головна перевага цього засобу в тому, що при регулярному спостереженні лікаря його можна приймати досить тривалий період часу. Випускається мелоксикам у вигляді розчину для ін'єкцій; в таблетках, супозиторіях і мазі. Таблетки мелоксикама (мовалиса) дуже зручні тим, що вони тривалої дії, і досить приймати одну таблетку протягом дня.Мовилося, який містить 20 таблеток по 15 мг варто 650-850 руб.
2. Ксефокам. Препарат, створений на основі лорноксикама. Його відмінною рисою є той факт, що він має високу здатність до купірування больового синдрому. За цим параметром він відповідає морфіну, але при цьому не викликає звикання і не має опиатоподобного дії на центральну нервову систему. Ксефокам, який містить 30 таблеток по 4 мг варто 350-450 руб.
3. Целекоксиб. Цей препарат значно полегшує стан хворого при остеохондрозі, артрозі і інших захворюваннях, добре знімає больовий синдром і ефективно бореться із запаленням. Побічний вплив на травну систему з боку целекоксиба мінімально або відсутній зовсім. Ціна 400-600 руб.
4. Німесулід. З великим успіхом застосовується для лікування вертеброгенних болів в спині, артриту і т.д. Прибирає запалення, гіперемії, нормалізує температуру. Використання німесуліду швидко призводить до зменшення болю і поліпшення рухливості. Використовується також у вигляді мазі для нанесення на проблемну ділянку. Німесулід, який містить 20 таблеток по 100 мг варто 120-160 руб.

Тому в тих випадках, коли не потрібно тривалий прийом нестероїдних протизапальних препаратів, застосовують ліки старого покоління. Втім, в деяких випадках це просто вимушена ситуація, оскільки курс лікування таким препаратом можуть собі дозволити далеко не всі.

Ефективність середніх доз

За силою протизапальної дії середніх доз НПЗП можуть бути розташовані в наступній послідовності (вгорі найсильніші):

1. індометацин,
2. флурбіпрофен,
3. Диклофенак натрію,
4. пироксикам,
5. кетопрофен,
6. напроксен,
7. ібупрофен,
8. амідопірин,
9. Аспірин.

За аналгезуючій дії середніх доз НПЗП можуть бути розташовані в наступній послідовності:

1. кеторолак,
2. кетопрофен,
3. Диклофенак натрію,
4. індометацин,
5. флурбіпрофен,
6. амідопірин,
7. пироксикам,
8. напроксен,
9. ібупрофен,
10. Аспірин.

Як правило, перераховані вище ліки використовуються при гострих і хронічних захворюваннях, що супроводжуються болем і запаленням. Найчастіше нестероїдні протизапальні препарати призначаються для купірування болів і лікування суглобів: артриту, артрозу, отриманих травм і т.д

Не рідко НПЗП використовують для знеболювання при головних болях і мігрені, дисменореї, післяопераційних болів, ниркових кольках і т.д. Завдяки гальмуючого впливу на синтез простагландинів, ці ліки багатодітній родині і жарознижуючу дію.

Яку дозування вибрати?

Будь-який новий для даного хворого препарат необхідно призначати спочатку у найменшій дозі. При гарній переносимості через 2-3 дня добову дозу підвищують.

Терапевтичні дози НПЗЗ знаходяться в широкому діапазоні, причому в останні роки намітилася тенденція до збільшення разових і добових доз препаратів, що характеризуються найбільш добре переноситься (напроксен, ібупрофен), при збереженні обмежень на максимальні дози аспірину, індометацину, фенілбутазоном, піроксикаму. У деяких хворих лікувальний ефект досягається тільки при використанні дуже високих доз НПЗЗ.

Застосування під час вагітності

Не рекомендується застосовувати препарати групи нестероїдних протизапальних засобів при вагітності, особливо в третьому триместрі. Хоча прямих тератогенних ефектів не виявлено, вважається, що нестероїдні протизапальні засоби можуть викликати передчасне закриття артеріального (Боталлова) протоки і ниркові ускладнення у плода. Так само є відомості про передчасні пологи. Незважаючи на це, аспірин в поєднанні з гепарином успішно застосовується у вагітних з антифосфоліпідним синдромом.

За останніми даними канадських дослідників застосування НПЗП на терміни до 20 тижнів вагітності асоціювалося в підвищеним ризиком невиношування (викидня). За результатами проведеного дослідження ризик викидня збільшувався в 2,4 рази незалежно від дози прийнятого препарату.

Лідером серед нестероїдних протизапальних лікарських засобів можна назвати Мовалис, який має подовжений період дії і дозволений до тривалого застосування.

Має виражену протизапальну дію, що дозволяє приймати його при остеоартрозі, анкілозуючому спондилоартриті, ревматоїдному артриті. Не позбавлений знеболюючих, жарознижуючих властивостей, захищає хрящову тканину. Застосовується при зубному, головного болю.

Визначення дозування, способу прийому (таблетки, уколи, свічки) залежить від тяжкості, виду захворювання.

целекоксиб

Специфічний інгібітор ЦОГ-2, що володіє вираженою протизапальною і знеболюючим ефектом. При застосуванні в терапевтичних дозах негативного впливу на слизову шлунково-кишкового тракту практично не робить, оскільки до ЦОГ-1 має дуже низьким ступенем спорідненості, отже, порушення синтезу конституційних простагландинів не викликає.

Як правило, целекоксиб приймають в дозуванні 100-200 мг на добу в 1-2 прийоми. Максимальна добова доза - 400 мг.

диклофенак

Мабуть, один з найпопулярніших НПЗЗ, створений ще в 60-х роках. Форма випуску - таблетки, капсули, розчин для ін'єкцій, супозиторії, гель. У цьому засобі для лікування суглобів добре поєднуються як висока противоболевая активність, так і високі протизапальні властивості.

Випускається під назвами Вольтарен, Наклофен, Ортофен, Диклак, Диклонак П, Вурдон, Олфен, ДОЛЕКС, Диклоберл, Клодіфен і інші.

кетопрофен

Крім перерахованих вище препаратів, до групи ліків першого типу, неселективних НПЗП, тобто ЦОГ-1, відноситься такий засіб, як кетопрофен. За силою свого дії воно близьке до ібупрофену, а випускається у вигляді таблеток, гелю, аерозолю, крему, розчинів для зовнішнього вживання і для ін'єкцій, ректальних свічок (супозиторіїв).

Купити цей засіб можна під назвами Артрум, Феброфід, Кетонал, ГКІ, Артрозілен, Фастум, Биструм, Фламакс, флекс і іншими.

Ацетилсаліцилова кислота знижує здатність до склеювання клітин крові між собою і утворенню тромбів. При прийомі Аспірину кров розріджується, а судини - розширюються, що призводить до полегшення стану людини при головному болю і внутрішньочерепного тиску. Дія препарату знижує енергетичне харчування у вогнищі запалення і призводить до загасання цього процесса.4

Дітям до 15 років Аспірин протипоказаний, так як можливе ускладнення у вигляді вкрай важкого синдрому Рейє, при якому вмирає 80% хворих. Решта 20% тих, що вижили малюків можуть бути схильні до епілепсії і затримок розумового розвитку.

Альтернативні препарати: хондропротектори

Досить часто для лікування суглобів призначаються хондропротектори, наприклад, препарат Дона. Люди часто не розуміють різниці між НПЗЗ і хондропротекторами. НПЗЗ швидко знімають больовий синдром, але при цьому надають масу побічних ефектів. А хондропротектори захищають хрящову тканину, але приймати їх потрібно по 2-3 місяці курсами.

До складу найефективніших хондропротекторов входять 2 речовини - глюкозамін і хондроїтин.

Лорноксикам (Ксефокам, Лорак, Ларфікс)

Препарат має виражений протизапальний ефект, швидко справляється з болісним больовим синдромом. Жарознижуючого дії не проявляє. Застосовують препарат для лікування післяопераційних болей, альгодисменореи, при терапії остеоартрозів і ревматоїдних артритів.

Випускається у формі таблеток і порошку, призначеного для приготування розчину для ін'єкцій. Рекомендована доза для прийому всередину - до 4-х таблеток на добу в 2 прийоми. Для введення в м'яз або у вену разова доза препарату становить 8 мг, розчин готують безпосередньо перед введенням.

При застосуванні препарату зростає ймовірність ускладнень у осіб з гастроентерологічними патологіями, тому при захворюваннях органів шлунково-кишкового тракту препарат не застосовують, так само як при вагітності, лактації, патологіях серця, печінки і в дитячому віці.

Мелоксикам (Мовалікс, Ревмоксикам, Мелокс)

Препарати на основі енолієвої кислоти, відносяться до класу селективних інгібіторів ЦОГ-2. У зв'язку з цим викликають менше побічних ефектів з боку органів травлення і не провокують токсичного ураження нирок і печінки. Випускаються таблетки Мелоксикам, супозиторії ректальні і уколи в ампулах.

Показанням до застосування препарату є захворювання суглобів запального і дегенеративного характеру з вираженим больовим синдромом - спондилоартрити, остеартроза і артрити. Як правило, в перші дні лікування препарат застосовують у вигляді внутрішньом'язових ін'єкцій, після стихання гострого запального процесу переходять на прийом мелоксикаму в таблетованій формі (по 1 таблетці двічі на день).

Німесулід (Німесил, Німесін, Ремесулід)

Препарат відноситься до групи високоселективних інгібіторів ЦОГ-2, має потужну протизапальну дію, який доповнюється жарознижувальними і болезаспокійливими властивостями. Німесулід виробляють у формі таблеток, гранул для приготування суспензії та в вигляді гелю для місцевого застосування. Разова доза препарату в таблетках - 100 мг, приймають її двічі на добу.

Гель наносять на уражену зону кілька разів на день (3-4), злегка втираючи. Суспензію з приємним апельсиновим смаком можна призначати дітям з 12 років. Препарат призначений для лікування посттравматичних і післяопераційних болів, дегенеративних уражень суглобів (що супроводжуються запаленням), бурситів, тендинітів.

Крім того, німесулід призначають при атралгии, міалгії, хворобливих місячних, а також з метою купірування головного і зубного болю. Препарат може надавати токсичний вплив на печінку і нирки, тому при захворюваннях цих органів дозу ліків необхідно знизити.

рофекоксиб

Це сучасний засіб з категорії високоселективних інгібіторів ЦОГ- 2, які практично не мають негативного впливу на слизову шлунково-кишкового тракту і нирки. Застосовується в якості сильного знеболюючий і протизапальний засіб при більшості запально дегенеративних уражень опорно - рухового апарату. Крім того, медикамент призначають при мігрені, невралгії, люмбаго, остеохондрозі, больовому синдромі при травмі м'язів і зв'язок.

Це універсальний засіб часто включають в схему комплексного лікування тромбофлебіту, хвороб сечостатевої системи, застосовують в офтальмології, при захворюваннях лор - органів або при стоматологічних проблемах (стоматит, пульпіт). При вираженому больовому синдромі можна прийняти до 4-х таблеток за один прийом. З обережністю препарат призначають при бронхіальній астмі, на ранніх термінах вагітності, під час лактації. У цього медикаменту набагато менше протипоказань і побічних ефектів, ніж у інших протизапальних засобів.

комбіновані НПЗЗ

Препарати нового покоління з протизапальною дією поєднують в собі комбінацію діючої речовини з вітамінами або іншими активними компонентами, що підсилюють їх терапевтичну дію. Представляє вашій увазі список найпопулярніших лікарських засобів комбінованої дії:

• Фламідез (диклофенак + парацетамол),
• Нейродікловіт (диклофенак + вітаміни В1, В6, В12),
• Олфен- 75 (диклофенак + лідокаїн),
• Диклокаїн (лідокаїн + диклофенак в низькому дозуванні),
• Доларен гель (диклофенак + масло льону + ментол + метилсалицилат),
• Німід Форте (німесулід + тизанидин),
• Алит (розчинні таблетки, що містять німесулід і міорелаксант дицикловерин),

Це далеко не повний список комбінованих протизапальних засобів, які застосовуються для лікування суглобів і дегенеративних уражень опорно - рухового апарату. Для кожного пацієнта схему лікування лікар підбирає індивідуально з урахуванням безлічі факторів. Препарати з групи НПЗЗ мають безліч протипоказань і можуть викликати цілий ряд небажаних побічних реакцій з боку різних органів і систем.

Тому займатися самолікуванням не можна! Тільки фахівець може рекомендувати оптимальний засіб, з урахуванням клінічної картини захворювання, тяжкості симптомів, супутніх патологій і визначити необхідне дозування препарату і тривалість курсу лікування. Це допоможе уникнути небажаних ускладнень, дозволить полегшити стан пацієнта і прискорити одужання.

До кого звертатися?

Залежно від характеру патології лікуванням пацієнта із захворюваннями суглобів можуть займатися такі фахівці: невролог, терапевт, ортопед або ревматолог. Саме ці лікарі вправі призначати препарати з групи НПЗЗ для лікування профільних захворювань.

Якщо ж прийом протизапальних препаратів привів до виникнення побічних реакцій, до лікування пацієнта можуть підключитися такі вузькі фахівці, як гастроентеролог, кардіолог, алерголог, нефролог. Якщо пацієнт змушений приймати НПЗЗ протягом тривалого часу, обов'язково слід проконсультуватися з дієтологом і підібрати оптимальний режим харчування, який дозволить захистити слизову шлунка від пошкоджень.

Дивіться відео: Нестероидные противовоспалительные препараты (Листопад 2024).