Що являють собою стероїдні протизапальні препарати? Відповідь на поставлене запитання ви знайдете в наведеній публікації. Крім того, ми розповімо вам про те, які стероїдні лікарські засоби можна придбати в аптеці для лікування тих чи інших захворювань, а також які медикаменти дозволяють швидко і ефективно усунути запалення і больові відчуття.
Знеболюючі протизапальні препарати
До таких засобів відносяться «Найз», «Ортофен», «Ібупрофен», «Кеторолак», «Індометацин», «Пироксикам», «Ксефокам», «Диклофенак» та ін. Всі представлені медикаменти здатні досить швидко усунути запальні процеси в м'язових і суглобових тканинах. Як відомо, вони не викликають звикання і не мають численних побічних явищ, якими практично завжди мають стероїдні протизапальні препарати.
Протипоказання і свідчення
Незважаючи на всі позитивні якості, такі лікарські засоби можуть шкідливу впливати на слизову оболонку головного травного органу. Таким чином, дані медикаменти вкрай не рекомендується приймати тим пацієнтам, у яких діагностовано виразка 12-палої кишки або шлунка. Слід також зазначити, що всі названі препарати бажано використовувати тільки після прийому їжі.
Крім того, що такі лікарські засоби мають жарознижуючу і знеболюючу ефектами, вони дуже часто призначаються лікарями при радикулітах, поліартітах, міозиті та ін.
Показання до застосування
Особливо ефективно виявляють себе стероїдні протизапальні препарати для суглобів. Вони швидко знімають будь-яке запалення і значно полегшують стан хворого. Крім того, такі лікарські засоби широко використовуються для лікування системних хвороб сполучної тканини (артритів, альвеолитов, саркоїдозу та ін.).
Що стосується екзем та інших неінфекційних запалень шкірних покривів, то на них ефективно впливає стероидное протизапальний засіб, випущене у формі крему або мазі. Але і в цьому випадку дозування повинен призначати тільки лікар.
При захворюваннях горла і носа доктора нерідко призначають своїм пацієнтам аналогічні гормональні препарати спільно з антибактеріальними засобами.
побічні явища
За твердженням фахівців, все стероїдні медикаменти здатні викликати ряд побічних ефектів. Щоб уникнути серйозних наслідків дозування такого препарату слід зменшити або зовсім припинити його прийом, замінивши аналогічним.
Побічні ефекти, що виникли після використання глюкокортикостероїдів, можуть бути різними і залежати від їх добової дози, способу і тривалості прийому, а також від властивостей самого медикаменту.
Після місцевого застосування можна спостерігати локальне зниження резистентності до інфекційних агентів, яке супроводжується різними ускладненнями. При системному використанні препарату можливі прояви синдрому Кушинга, стероїдного діабету, стероидной виразки шлунка, стероїдного васкуліту, розвиток гипертрихоза, артеріальної гіпертензії, остеопорозу, психозу, затримки води і натрію, втрати калію, міокардіодистрофії, туберкульозу та ін.
Протипоказання до застосування
Стероїдні препарати категорично забороняється приймати тим, у кого є туберкульоз, а також інші інфекційні хвороби, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, остеопороз (в тому числі в постклімактеричний період), схильність до тромбозу, виразкова хвороба 12-палої кишки і шлунка, порушення в психіці , заборонені вони і в період вагітності.
При місцевому застосуванні основним протипоказанням таких лікарських засобів є наявність на шкірних покривах, в дихальних шляхах і суглобах будь-якого інфекційного процесу.
форми випуску
Для зручності застосування стероїдні протизапальні препарати випускають у різних формах. Всі вищеназвані лікарські засоби можна придбати в аптеці у вигляді капсул і таблеток, а також у вигляді ін'єкційних розчинів. До речі, останні особливо ефективні при яскраво виражених болях в суглобових і м'язових тканинах.
Назви стероїдних препаратів
Стероїдні засоби швидко і ефективно усувають больовий синдром. Список стероїдних знеболюючих препаратів, пропонованих фармацевтичною виробництвом, з кожним роком розширюється. У число популярних стероїдів входять:
- дексаметазон,
- дипроспан,
- кортизол,
- лорінден,
- преднізалон,
- синалар,
- флуцинар,
- Целестон і ін.
Всі форми протизапальних стероїдних препаратів повинні застосовуватися виключно за призначенням лікаря і під медичним контролем. При лікуванні важливо враховувати, що вплив стероїдів на організм в кожному конкретному випадку буде відрізнятися.
Що таке глюкокортикостероїди
Злагоджену роботу всіх систем життєдіяльності і окремих органів забезпечують гормони - біологічно активні речовини, що виробляються в залозах внутрішньої секреції. Вони надходять в кровоносне русло, а потім зв'язуються з рецепторами клітин-мішеней. Гормони регулюють різні процеси в організмі людини, в тому числі метаболічні. Глюкокортикостероїди - аналоги гормонів, що продукуються залозистими клітинами надниркових залоз. Підвищення або зниження їх рівня в системному кровотоці серйозно погіршує самопочуття людини, стає причиною розвитку патологій.
До складу стероїдних протизапальних препаратів для лікування суглобів входять активні інгредієнти, які надають різнопланове вплив на організм. Після внутрішньосуглобового введення або прийому таблетки знижується інтенсивність болю, підвищується обсяг рухів. Глюкокортикоїди здатні нормалізувати мікроциркуляцію і купірувати гострі запальні процеси.
Класифікація
У клініко-фармакологічну групу стероїдів входять препарати з основними компонентами, що володіють біологічною активністю. Кортизон і Гидрокортизон відносяться до глюкокортикостероїдам природного походження. Решту коштів - їх синтетичні аналоги, похідні гідрокортизону, отримані в результаті фторування або інших хімічних реакцій. Для штучних стероїдів характерна більш висока терапевтична ефективність, низька кратність застосування, менш виражені побічні реакції. У медичній практиці прийнята класифікація гормональних препаратів в залежності від часу їх лікувальної дії:
- період напіввиведення стероїдів короткого дії (кортизону, гідрокортизону) - від 8 до 12 годин. Зазвичай входять до складу зовнішніх коштів, рідко використовуються в терапії суглобових патологій. Призначені в основному для лікування запальних уражень шкіри. За допомогою таблеток і ін'єкцій проводиться гормональна замісна терапія при дефіциті природних гормонів в організмі,
- період напіввиведення стероїдів середньої тривалості дії (метилпреднізолону, преднізолону, триамцинолон) - від 18 до 36 годин. Найбільш часто використовуються в ортопедії, ревматології, травматології.У кілька разів перевершують по клінічної ефективності кошти короткого дії, але менше впливають на водно-електролітний баланс. Значно рідше провокують побічні системні реакції,
- період виведення пролонгованих стероїдів (бетаметазона, дексаметазону) становить від 36 до 54 годин. Препарати не призначені для тривалого курсового лікування через виражених побічних проявів, токсичного впливу на організм.
Глюкокортикостероїди класифікуються і в залежності від способу введення. Для лікування суглобових патологій застосовуються таблетки і ін'єкційні препарати. Останні вводяться внутрішньом'язово, внутрішньовенно, в порожнину суглоба, іноді відразу в запалене сухожилля. Гормональні засоби випускаються у вигляді ліофілізатів для приготування розчинів, суспензій. Найбільш часто в терапії дегенеративно-дистрофічних і запальних суглобових патологій використовуються такі стероїдні препарати:
- дексаметазон,
- Депо-Медрол,
- Триамцинолон (Кеналог),
- гідрокортизон,
- Бетаметазон (Дипроспан, Целестон, Флостерон),
- Преднізолон.
Для цих гормональних засобів характерна виражена протизапальна, антиалергійна і иммунодепрессивная активність. Також вони впливають на обмін речовин: ліпідів, протеїнів, вуглеводів.
Фармакологічна дія
Стероїдні препарати містять інгредієнти, які швидко проникають через клітинні мембрани і впливають на цитоплазматичні рецептори. В процесі зв'язування формуються активні комплекси, що потрапляють в ядра і впливають на біосинтез особливих білків. Змінюється імунну відповідь, відбувається пряме або опосередковане вплив на вироблення медіаторів болю, запалення, лихоманки - простагландинів, лейкотрієнів, брадикининов. Клінічно доведено здатність стероїдних препаратів пригнічувати фосфоліпідні медіатори, попереджаючи агрегаціютромбоцитів. Для глюкокортикостероїдів характерні і інші фармакологічні властивості:
- пригнічення активності фосфоліпази і гіалуронідази, що стимулюють біосинтез простагландинів,
- стабілізація клітинних мембран, гальмування вивільнення із стовбурових клітин гістаміну, тромбоксану, лейкотрієнів, що провокують запальні процеси,
- уповільнення синтезу з арахідонової кислоти специфічних білків цитокінів, що регулюють імунну відповідь,
- посилення синтезу глюкози в гепатоцитах і катаболізму білків, забезпечення організму високоенергетичними речовинами,
- иммунодепрессивное вплив - придушення надмірної активності імунної системи щодо власних клітин організму.
Прийом стероїдних препаратів попереджає взаємодія лімфоцитів і їх міграцію в запальні вогнища. При гормональної терапії збільшується вивільнення в кровоносне русло адреналіну, відновлюється чутливість до цього біоактивних речовин певних рецепторів. Одночасно відбувається звуження кровоносних судин, зниження їх проникності. Поєднання таких ефектів пояснює одне з побічних проявів глюкокортикостероїдів - підйом артеріального тиску. Але це властивість часто використовується для усунення шокового стану в критичній, небезпечної для життя людини ситуації.
Побічні ефекти
Спрогнозувати появу побічної дії стероїдних препаратів у конкретного хворого неможливо. Мінімізувати ймовірність місцевих і системних побічних реакцій допомагає вивчення анамнезу і мінімальні дозування кортикостероїдів. Але при тривалому курсовому лікуванні нерідко виникають такі негативні наслідки:
- симптоматичний комплекс Іценко-Кушинга: через затримку натрію і води формуються набряки, виникає дефіцит калію, підвищується артеріальний тиск, можливий розвиток стероїдного цукрового діабету,
- сповільнюються регенераційні процеси в тканинах,
- виразкуються слизові оболонки травного тракту, загострюються гастрити, виразки шлунка і дванадцятипалої кишки,
- перероджуються тканини підшлункової залози на тлі розвитку некрозу, просочування паренхіми кров'ю, виникнення кровотеч,
- знижується імунітет, частішають респіраторні, кишкові інфекції,
- підвищується маса тіла, з'являється або загострюється акне, порушується менструальний цикл.
Велика частина виниклих ускладнень оборотна, тобто зникає після закінчення лікування. До незворотних наслідків відноситься затримка росту у дітей, субкапсулярна катаракта, стероїдний діабет.
Загальна характеристика засобів
Стероїдні протизапальні препарати (СПВП) представляють собою похідні гормонів глюкокортикоїдів, що виробляються залозами. Вони поділяються на такі види:
- Природні.
- Синтетичні: негалогенізірованние і галогенезірованние.
До першої групи віднесені такі кошти, як Гидрокортизон і Кортизон. Негалогенезірованние стероїдні засоби представлені у вигляді Метилпреднізолону і Преднізолону. Фторовані - Тріамцинолону, дексаметазону і Бетаметазона.
Ефект від прийняття таких речовин, забезпечується за рахунок впливу на організм на клітинному рівні. Зв'язуючись з ДНК, препарати здатні чинити сильний вплив на різні процеси. До основних з них відносяться такі, як:
- Водно-сольовий обмін.
- Білковий.
- Вуглеводний.
- Жирової та інші.
Серед найбільш виражених дій глюкокортикоїдів можна виділити наступні, як протисвербіжну, протиалергічну, і природно, протизапальну. Випускають кошти, як для зовнішнього застосування, так і для внутрішнього. Дуже часто, для лікування шкірних захворювань застосовують різні гелі, мазі і крему, а для хвороб суглобів - ін'єкційні засоби.
Застосування СПВП має призначатися тільки лікарем, так як самостійне використання може призвести до різних негативних наслідків.
Механізм дії СПВП
Принцип дії СПВП, заснований на внутрішньоклітинному впливі. Під час застосування подібних засобів відбуваються такі процеси:
- При попаданні в організм, речовини починають взаємодіяти з рецепторами цитоплазми клітин, проникаючи в ядро. За рахунок їх дії на ДНК, забезпечується вплив на деякі з генів, що дозволяє змінювати баланс пуринів, води, білків і жирів.
- В механізм дії включений процес активізації глюконеогенезу, що збільшує кількість глюкози в крові і підвищує концентрацію глікогену в клітинах печінки. Це, в свою чергу, сприяє перешкоди білкового біосинтезу і посилення розпаду структур, розташованих біля м'язових волокон, сполучної тканини та шкіри.
При наявності в організмі запального процесу, він включає захист від різного патогенної мікрофлори. Якщо імунна система ослаблена, цього захисту недостатньо, що часто призводить до руйнування суглобів, тканин, а також до розвитку інших патологій. Уражені ділянки червоніють і починають з'являтися хворобливі відчуття.
СПВП прибирають біль і усувають запальний процес. За своєю хімічною структурою, вони віднесені до 17, 11-оксікортйкостероідам. Першим речовиною групи, яке було отримано, є глюкокортикоид з надниркових залоз. Зараз представлений великий вибір цих речовин як синтетичного, так і природного походження.
Глюкокортикоїди сприяють гальмуванню процесу синтезу білка, при цьому посилюючи катаболические реакції в м'язових волокнах, сполучної тканини і шкірі, забезпечуючи ефект антіанаболіка. Якщо довгий час застосовувати подібні препарати, може розвинутися слабкість в м'язах, уповільнення регенераційних процесів, затримка розвитку, збільшення кількості жиру в організмі і інші побічні реакції. У зв'язку з цим, перед прийомом подібних речовин потрібно проконсультуватися з лікарем.
Ефект від застосування СПВП
Протизапальну дію, яке забезпечують стероїдні препарати, забезпечено їх здатністю інгібувати через ліпокортинів. Також вони пригнічують ген, який кодує вироблення ЦОГ-2, що бере активну участь в місцях запалення. Глюкокортикоїди також пригнічують простагландинову активність. Вони забезпечують антиоксидантний ефект, уповільнюючи окислення ліпідів і зберігаючи в цілісності мембрани клітин. Таким чином, відбувається перешкоджання поширення запального процесу.
До основних дій СПВП можна віднести:
- Протизапальну. Глюкокортикоїди є інгібіторами всіх запалень в організмі. Вони сприяють стабілізації клітинних мембран, забезпечують вихід протеолітичних ферментів з клітин, запобігають деструктивні зміни тканин, а також уповільнюють утворення вільних радикалів. При попаданні речовини в організм, зменшується число огрядних клітин в місцях запалення, звужуються дрібні судини, відбувається зниження проникності капілярів.
- Імунодепресивна. СПВП знижують рівень циркулюючих лімфоцитів і микрофагов. Вони порушують вироблення і дію интерлейкинов та інших цитокінів, які регулюють різні варіанти відповіді імунітету. Відбувається зниження активості В і Т-лімфацітов, зменшення виробництва імуноглобулінів і кількості компліменту в кров'яному складі. Утворюються фіксовані імунні комплекси, і відбувається пригнічення освіти факторів, які пригнічують переміщення микрофагов.
- Протиалергічну. Ця дія забезпечується за рахунок придушення різних стадій імуногенезу. Глюкокортикоїди уповільнюють процес формування циркулюючих базофілів, а також зменшують їх число і запобігають розвитку синтезу сенсибілізованих клітин, базофілів, що сприяють розвитку алергічної реакції і зменшують чутливість до них ефекторних клітин. Відбувається придушення виробництва сполучної і лімфатичної тканин, а також пригнічення утворення антитіл.
- Антитоксична і протишокову. СПВП беруть участь в забезпеченні тонусу судин, балансу води і солі. Вони покращують активність ферментів печінки, які беруть участь в процесі перетворення екзогенних і ендогенних речовин. Відбувається підвищення чутливості судин до катехоламінів і зменшується їх проникність. Кількість плазми крові збільшується, так як речовини затримують в організмі натрій і води. Це дозволяє знизити гиповолемию, поліпшити тонус судин і процес скорочення міокарда.
- Антипроліферативну. Це дія пов'язана зі зменшенням міграції моноцитів в місцях запалення і уповільнення процесу дроблення фібробластів. Відбувається пригнічення синтезу мукополісахаридів, що сприяє уповільнення зв'язування білка плазми і води тканин, які потрапили в місця запалення.
Кожен з препаратів, в залежності від його виду, здатний забезпечити певний ефект. Підбором коштів повинен займатися тільки фахівець.
Відмінність нестероїдних протизапальних препаратів від СПВП
Стероїдні і нестероїдні препарати застосовуються для вирішення різних проблем зі здоров'ям. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) використовуються, якщо захворювання не досягло запущеної ступеня. Вони бувають двох видів:
До першої групи віднесені речовини, що впливають на фермент ЦОГ-1 і 2. До другої - кошти, що впливають на фермент ЦОГ-2. Фермент ЦОГ-1 бере активну участь в різних процесах організму і забезпечує його важливі функції. Він діє постійно. ЦОГ-2 є ферментом, який виробляється тільки при наявності запального процесу.
За своїм діючої речовини, неселективні НПЗП бувають таких видів: Ібупрофен, Диклофенак, Парацетамол. До селективним віднесені: Мелоксикам, Німесулід, Целекоксиб.Нестероїдні протизапальні засоби надають наступну дію:
- Знеболююче.
- Жарознижуюче.
- Протизапальну.
Зазначені препарати сприяють зменшенню болю, усувають лихоманку і запалення. На відміну від глюкокортикоїдів, вони не викликають таку велику кількість негативних наслідків.
Велика частина НПЗЗ призначаються при хворобах гострої і хронічної форми, які протікають з вираженою симптоматикою у вигляді болю і запалення. Їх застосування актуально в тих випадках, коли захворювання незапущеній ступеня. Найчастіше, їх призначають при артриті, остеоартриті, подагрі, лихоманці, ниркової кольки, мігрені, головного болю, дисменореї та інших порушеннях.
СПВП також впливають на ЦОГ-2, але при цьому ніяк не діють на ЦОГ-1. Дуже часто, їх призначають в комплексі з НПЗП. Глюкокортикоїди застосовуються в різних сферах медицини. З їх допомогою лікують суглоби, стоматологічні захворювання, шкірні та інші.
Глюкокортикоїди пригнічують імунітет, мають протизапальну дію, протиалергічну і протишокову. Їх призначають в тих випадках, коли застосування НПЗП не принесло позитивних результатів. Також різниця цих коштів в переліку побічних реакцій. У НПЗП їх менше.
Протизапальні стероїдні препарати знімають запальний процес за допомогою придушення функцій імунітету. Вони забезпечують зменшення виробництва лейкоцитів і протизапальних ферментів, що дозволяє досягти купірування вогнищ запалення. Дані препарати найчастіше призначаються при наявності таких порушень або захворювань:
- Стану шоку.
- Хвороби шкіри.
- Системні захворювання сполучної тканини.
- Різні види гепатиту.
- Алергії.
- Патології суглобів і м'язів.
- Порушення в роботі кровоносних судин.
- Запальні процеси у внутрішніх органах і тканинах.
Глюкокортикоїди часто застосовують при ревматизмі і ревмокардиті, остеохондрозі, захворюваннях кровотворних органів, дерматомиозите, червоний вовчак та інших хворобах. За допомогою протизапальних стероїдних препаратів можна вилікувати самі різні захворювання. Для того щоб ефект від коштів був максимально ефективним, їх найчастіше вводять локально.
СПВП є дуже потужними ліками, тому самостійно приймати рішення про їх застосування не можна. Підбором засоби та визначивши дозування повинен займатися тільки лікар.
Найбільш популярні СПВП
Стероїдні протизапальні препарати добре справляються з процесом запалення і знімають біль. До засобів, які найчастіше застосовуються в медичній практиці, відносяться:
- Дексаметазон. Використовується при запаленнях, які вимагають негайного введення подібних речовин і при різних станах шоку. Засіб продається у вигляді ін'єкційного розчину.
- Кортизол. Може застосовуватися як всередину, так і внутрішньом'язово, при необхідності усунення болю і ревматоїдному артриті гострого характеру течії. Представлений у вигляді суспензії.
- Синалар. Використовується при шкірних захворюваннях. Найчастіше, при псоріазі і дерматитах, а також інших ураженнях шкірного покриву, що супроводжуються сверблячкою. Може випускатися як в формі гелю, так і мазі.
- Бематетазон. Продається у вигляді гелю, який наносять на шкіру при алергіях і запаленнях з сверблячкою.
Також зараз представлені нові анаболічні засоби. Вони мають виражені ефектами і застосовуються для лікування різних захворювань. До найбільш популярним з них можна віднести:
- Целестон. Використовується при дерматитах, кон'юнктивітах алергічного характеру і запаленнях внутрішніх органів. Виробляється в ін'єкційної і таблетованій формі.
- Мендрол. Призначається при сильних ситуаціях стресу, склерозі розсіяного виду і повільний розвиток у дітей. Продається в таблетованій формі.
- Урбазон. Використовується при станах шоку.Випускається в ін'єкційної формі.
- Момат. Знімає запалення, а також усуває свербіння. Використовується при різних хворобах шкіри. Продається у вигляді крему або мазі.
- Берлікорт. Призначається при астмі, гострих ринітах і алергіях. Випускається в таблетованій вигляді.
Кожен з препаратів призначається лікарем, при обліку індивідуальних особливостей пацієнта, характеру перебігу захворювання та його виду. Дозування і курс лікування, також визначаються тільки фахівцем.
Протипоказання і побічні реакції
Стероїдні протизапальні засоби є найбільш сильними в фармакології, тому їх не можна приймати довільно. Лікування призначається фахівцем. До основних протипоказань відносяться:
- Поразка тканин інфекційного характеру.
- Захворювання, викликані бактеріями.
- Ризик виникнення кровотеч.
- Прийом коштів, що сприяють розрідженню крові.
- Значні ерозійні ураження суглобів і тканин.
- Ослаблений імунітет.
- Період вагітності і годування груддю.
- Непереносимість індивідуального характеру.
- У випадках виконання трьох уколів СПВП за місяць.
Якщо у хворого присутні різні ураження і захворювання інфекційного характеру, застосовувати стероїди не можна. Активні речовини, що входять до складу засобів, сприяють зниженню захисту організму і пригнічують роботу імунітету. У свою чергу, це не дає можливості організму подолати хвороботворні мікроорганізми, що підсилює розповсюдження інфекції.
Якщо хворий здійснює прийом речовин, що сприяють розрідженню крові, і є присутнім ризик розвитку кровотечі, стероїдні препарати можуть викликати сильно кровотеча в місцях введення ін'єкцій. Подібні препарати не можна застосовувати більше трьох разів на місяць, так як є ймовірність зараження інфекцією в результаті ослаблення тканин.
Стероїди відносяться до групи гормональних засобів, тому їх не можна застосовувати тривалий час. Це пов'язано з тим, що є присутнім ризик розвитку різних побічних реакцій. До основних з них відносяться:
- Гіпертонія.
- Загострення виразкової хвороби.
- Набряклість.
- Остеопороз.
- Зниження захисних функцій імунної системи.
- Посилення згортання крові.
- Маскулінізація у жінок.
- Збільшення кількості підшкірного жиру.
Для того щоб уникнути таких небажаних наслідків, прийом протизапальних стероїдних препаратів повинен тривати не більше двох тижнів. Також бажано виконувати їх прийом під час їжі.
Попередження негативних реакцій
Не рекомендується приймати протизапальні препарати стероїдні в період виношування плоду та годування груддю. Необхідно враховувати перелік протипоказань, при яких їх прийом повністю виключений. Існують певні рекомендації, які дозволяють знизити ризик негативних наслідків. У нього входять:
- Контроль маси тіла.
- Регулярне вимірювання артеріального тиску.
- Дослідження показників рівня цукру в складі крові та сечі.
- Контроль електролітного складу плазми крові.
- Діагностика шлунково-кишкового тракту та кістково-м'язової системи.
- Консультації офтальмолога.
- Здача аналізів на наявність інфекційних ускладнень.
Зазначені заходи дають можливість уникнути різних негативних наслідків, так як спрямовані на дослідження саме тих показників, які можуть говорити про наявність змін в організмі.
Стероїдні протизапальні препарати є дуже сильними речовинами, які повинні застосовуватися тільки для конкретних цілей. Їх не можна використовувати на власний розсуд. Призначення повинен тільки робити лікар, виходячи зі стану пацієнта і виду захворювання.
Стероїдні протизапальні препарати
Глюкокортикостероїди (гормони кори надниркових залоз) почали використовуватися для терапії суглобів більше 50 років тому, коли стало відомо їх позитивний вплив на вираженість суглобового синдрому, тривалість ранкової скутості.
Найпопулярнішими засобами з групи стероїдів в ревматології є:
- Преднізолон (Медопред), Триамцинолон (Кенакорт, Кеналог, Полькортолон, Тріамсінолол), Дексаметазон, Метилпреднізолон (Метипред), Бетаметазон (Целестон, Дипроспан, Флостерон).
Варто зазначити, що нестероїдні гормони в лікуванні захворювань суглобів не використовуються.
Нестіроідние препарати (НПЗП, НПЗП)
Медикаменти групи нестероїдних протизапальних засобів відносяться до препаратів першої лінії при терапії захворювань суглобів. Вони використовуються для лікування ревматоїдних артритів, реактивного системного артриту, псоріатичного артриту, хвороби Бехтерева, подагри, остеоартрозу будь-якої локалізації, остеохондропатій, остеохондрозів, інших системних патологій.
Історія створення нестероїдних засобів йде глибоко в старовину. Ще нашим предкам було відомо, що при підвищенні температури потрібно зробити відвар з гілочок дерева верби. Пізніше з'ясувалося, що в складі кори верби міститься речовина Салици, з якого пізніше було створено саліцилат натрію. І тільки в 19 столітті з нього була синтезована саліцилова кислота, або аспірин. Саме ці ліки стало першим нестероїдних засобом від запалення.
Патогенетичний механізм, ефекти
Нестероїдні протизапальні препарати здатні пригнічувати синтез простагландинів (основних медіаторів запалення) з арахідонової кислоти. Це можливо шляхом блокування дії ферменту циклооксигенази (ЦОГ).
Було встановлено, що нестероїдні засоби впливають на 2 види ферменту: ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Перший впливає на діяльність тромбоцитів, цілісність оболонки шлунково-кишкового тракту, простагландини, нирковий кровообіг. ЦОГ-2 переважно діє на запальний процес.
Нестероїдні препарати, інгібуючі ЦОГ-1, володіють великою кількістю небажаних властивостей, тому більш переважно використання селективних НПЗП.
З лікувальною метою в традиційній медицині використовують такі властивості нестероїдних протизапальних препаратів:
Анальгезірующєє: кошти добре знімають больовий синдром слабкої і середньої інтенсивності, який локалізується в зв'язках, суглобових поверхнях, скелетних м'язових волокнах. Жарознижувальну: гострі стадії запальних захворювань суглобів часто супроводжуються підвищенням загальної температури тіла. НПЗЗ добре справляються з її зниженням, при цьому не впливають на нормальні температурні показники. Протизапальну: відміну НПЗП від стероїдів полягає в силі ефекту. Останні мають іншим механізмом дії і більш потужним впливом на патологічний осередок. З метою лікування суглобових проявів найчастіше використовуються Фенілбутазон, Диклофенак, Індометацин. Антиагрегаційну: більш характерно для аспірину. Його використовують не тільки для лікування захворювань суглобів, а й при супутньої патології у вигляді ішемічної хвороби серця. Імуносупресивну: нестероїдні протизапальні засоби кілька пригнічують імунітет. Це відбувається через зменшення проникності капілярів і зниженні можливості взаємодії антигенів з антитілами чужорідних білків.
На відміну від стероїдних засобів, нестероїдних протизапальних засобів для лікування суглобів призначаються в таких випадках:
- необхідність тривалого прийому препаратів, літній і старечий вік пацієнтів (більше 65 років), важкі соматичні патології, виникнення побічних ефектів від прийому гормональних медикаментів, виразкова хвороба (тільки для інгібіторів ЦОГ-2).
Лікування практично всіх хвороб суглобів пов'язано з використанням нестероїдних протизапальних засобів. Терапевтичні курси відрізняються тривалістю, дозуванням, способом введення ліків.
Важливо пам'ятати, що НПЗЗ не впливають на патогенез ревматичних захворювань. Препарати значно полегшують стан пацієнтів, знімаючи біль і скутість. Але вони не здатні зупинити патологічний процес, попередити деформацію суглобів або викликати ремісію.
Відмінності стероїдних і нестероїдних засобів, їх порівняльна характеристика
Основні відмінності між препаратами двох груп при лікуванні захворювань суглобів полягають в наступних моментах:
Патогенетичний механізм впливу.На відміну від НПЗП, стероїдні ліки роблять не тільки місцевий, а й системний ефекти. Їх вплив сильніше, багатокомпонентне. Застосування в лікуванні суглобів. Спектр використання нестероїдних медикаментів ширше, вони застосовуються не тільки в терапії запальних патологій (артрити), але і при больовому синдромі, пов'язаному з остеохондрозом будь-якої локалізації. Побічна дія. Спектр небажаних явищ значно ширше у стероїдних гормональних препаратів. Це пов'язано з тим, що ліки мають спорідненість з ендогенними сполуками організму. Протипоказання. Стероїди впливають практично на всі системи тіла людини. Неможливо добитися вибірковості дії, використовуючи гормони надниркових залоз. Тому багато стану виключають застосування цієї групи медикаментів. Селективні НПЗЗ (інгібітори ЦОГ-2), навпаки, можуть впливати тільки на запальний компонент, що значно розширює терапевтичні можливості цієї групи ліків. З іншого боку, у стероїдних препаратів слабкіше негативний вплив на слизову шлунка і кишечника. Саме цей фактор часто є вирішальним при виборі ліків. Особливості курсів лікування. Як правило, препаратами першої лінії для лікування суглобового синдрому є НПЗЗ. Якщо засіб підібрано правильно, можливо його тривале використання. Тільки в разі недостатньої ефективності призначаються стероїдні медикаменти. Їх не застосовують протягом тривалого часу, завжди намагаються відновити прийом НПЗЗ. Важливо пам'ятати, що скасування стероїдів може згубно позначитися на стані організму, виникає синдром відміни. Цим якістю не володіють нестероїдні препарати. Форми випуску. Стероїдні і нестероїдні препарати випускаються у вигляді мазей, розчинів для внутрішньом'язового, внутрішньовенного, внутрішньосуглобового введення, гелів, свічок, таблеток для прийому всередину. Це дозволяє уникнути місцевих реакцій і підібрати потрібну форму для максимального впливу на запальний осередок.
Стероїдні та нестероїдні засоби необхідні для проведення максимально ефективного курсу лікування ревматичних захворювань. Не можна самостійно їх використовувати без попередньої консультації з фахівцем. Тільки суворе дотримання запропонованої схеми терапії може забезпечити стійке позбавлення від суглобових проявів і уникнути небажаних ефектів.
Особливості нестероїдних протизапальних препаратів при артрозі
Нестероїдними протизапальними препаратами (скор. НПЗП) називають велику групу медикаментів, що застосовуються при терапії артрозу. Основне призначення цих лікарських засобів - зняття запалення з суглобів і зниження больового синдрому. Нестероїдні протизапальні препарати в порівнянні з кортикостероїдами на гормональній основі надають більш щадну дію на організм пацієнта.
нюанси застосування
Нестероїдні засоби при терапії запальних процесів на суглобах мають свої особливості застосування, враховувати які необхідно:
відносна безпека НПЗЗ не припускав їх тривале вживання, присутні побічні ефекти і наявні протипоказання згубно впливають на шлунково-кишкового тракту, нирки, печінку і серцево-судинну систему, не призначають протизапальні медикаменти нестероидного походження, якщо в анамнезі хворого присутній гострий або хронічний гастрит, коліт, виразки дванадцятипалої кишки або шлунка. Активні речовини лікарських засобів агресивно впливають на слизові, приводячи до утворення або запалення виразок, нестероїдні компоненти протизапальних медикаментів призводять до затримки організмом води, що негативно впливає на роботу печінки, нирок і судинної сфери.Одним з побічних ефектів НПЗЗ є гіпертонія, навіть при відсутності у пацієнта вищеперелічених хронічних захворювань прийом нестероїдних протизапальних препаратів починають з невеликих доз, збільшується акуратно і поступово, запивати НПЗЗ необхідно достатньою кількістю чистої води, в ідеалі - цілим келихом. Дуже важливо при цьому використовувати чисту воду, інші напої здатні знизити ефективність препарату, одночасний прийом різних нестероїдних засобів протягом 1 дня вкрай не рекомендується, протипоказано застосування НПЗЗ в період вагітності, годування грудьми. Не можна поєднувати ліки з алкоголем!
Важливо: самолікування рідко призводить до сприятливого результату, тому приймати нестероїдні препарати можна лише за призначенням лікаря. Необхідно також уважно вивчати інструкцію, щоб виключити можливі ускладнення.
Спектр популярних нестероїдних засобів групи ЦОГ-1
Широкий діапазон нестероїдних препаратів, що застосовуються для лікування запалених суглобів, об'єднує в собі 2 групи медикаментів - інгібітори циклооксигенази першого і другого типу.
Самим впізнаваним НПЗЗ з групи ЦОГ-1 є аспірин, який не втрачає своєї актуальності протягом багатьох десятиліть. Саме ацетилсаліцилову кислоту призначають на першому етапі терапії остеоартрозу. Але в даний час на зміну аспірину прийшли більш щадні і ефективні препарати.
Важливо: не можна призначати аспірин пацієнтам із захворюваннями крові, т. К. Ліки уповільнює її згортання.
Наступний, не менш популярний нестероїдний протизапальний препарат для лікування артрозів - диклофенак. Створено більше 60 років тому, в фармакології використовується таблетована форма і мазь. Більш досконалим ліками, далеким родичем Диклофенак, є Аертал.
Прекрасно переноситься пацієнтами протизапальний медикамент Ібупрофен.
Більш сильним у порівнянні з перерахованими вище засобами є Індометацин. Форми фармакологічного випуску: ректальні свічки, таблетки, мазь, гель. Дешевий і ефективний медикамент має масу побічних реакцій.
Група ЦОГ-1 включає в себе препарат Кетопрофен, по силі терапевтичного впливу близький до ібупрофену, випускається в таблетках, аерозолі, розчинах для зовнішнього використання, гелевою і кремовою формах, в уколах і супозиторіях (свічки).
Препарати другого типу ЦОГ-2
Група нестероїдних препаратів для лікування артрозу надає вибірковий терапевтичний ефект, що підвищує ступінь засвоєння їх організмом і знижує ймовірність появи побічних реакцій. Серед медиків існує думка, що кошти для терапії хворих суглобів старого зразка руйнують хрящову тканину. Група ЦОГ-2 об'єднує в собі більш щадні ліки.
Чи не дратуючи шлунок, нові нестероїдні протизапальні препарати при артрозі згубно впливають на роботу серцево-судинної системи (при безконтрольному або тривалому прийомі).
особливі вказівки
Режим дозування залежить від характеру патології, реакції пацієнта на застосовуваний стероїдний препарат, віку і ваги. Але навіть при результативному проведенні терапії без серйозних проявів слід враховувати характерний для гормональних засобів синдром відміни. Він полягає в загостренні дегенеративного або запального процесу після різкого припинення лікування. Також можуть виникати такі патологічні стани:
- підвищення температури тіла,
- болю в м'язах і суглобах,
- слабкість, стомлюваність, сонливість.
Іноді (зазвичай при стресі) відбувається аддісоніческій криз - блювота, колапс, судоми. Щоб не допустити розвитку синдрому відміни, на останній стадії лікування дозування поступово знижуються, як і кратність їх прийому.
Основним принципом лікування захворювань суглобів глюкокортикостероидами стає забезпечення максимального терапевтичного впливу при використанні мінімальних доз. Неприпустимо застосування будь-яких гормональних засобів без призначення лікаря.
Механізм дії стероїдів
Кортикостероїди мають кілька механізмів дії, а значить, виконують різні функції.
протизапальний механізм полягає в активному придушенні (ингибировании) всіх фаз запального процесу. Вони стабілізують стінки клітин і лізосомальних органел, перешкоджаючи звільнення протеолітичних ферментів, здатних розщеплювати між амінокислотами білка все пептидні зв'язку.
Суттєво уповільнюють появу вільних радикалів кисню і окислів ліпідів в мембранах, запобігають руйнуванню тканин.
Дані препарати здатні знижувати в місці безпосереднього запалення кількість гранулоцитів, а саме огрядних клітин, що виробляють гіалуронову кислоту. Внаслідок цього значно зменшується порозность стінок судин і ексудація рідини, скорочуються невеликі судини.
антигістамінний механізм стероїдів заснований на придушенні вироблення антитіл на всіх стадіях. Вони зменшують кількість вільно мігруючих базофілів, гальмують їх дозрівання і звільнення з них алергенних медіаторів (гістаміну, брадикініну, серотоніну, гепарину та інших), перешкоджаючи появі імунної відповіді організму.
Пригнічують утворення і розвиток сполучних і лімфоїдних тканин, зменшують кількість тучних клітин, гальмують утворення антитіл.
Протишокових і антитоксичний механізм заснований на регуляції водно-електролітного балансу, нормалізації судинного тонусу, а також активації ферментів печінки (аспартатамінотрансфераза, аламінамінотрансфераза), які беруть участь в біотрансформації речовин, що надходять як зсередини, так і ззовні.
Збільшують чутливість стінок судин до похідних L-тирозину, а саме адреналіну, норадреналіну, дофаміну, а також підкріплюють дію ангіотензину ІІ. При цьому значно зменшується проникність стінок судин, затримується більша кількість натрію і води, що в свою чергу збільшує обсяг плазми крові, знижуючи ризики виникнення гіповолемії. Активно сприяє нормалізації артеріального тиску і судинного тонусу, скорочення міокарда.
імунодепресивний механізм обумовлений істотним зменшенням кількості циркулюючих в крові макрофагів і лімфоцитів, а також перешкодою виробленні та активної дії деяких интерлейкинов та інших цитокінів, які мають вплив на різні фази імунної відповіді.
Кортикостероїди також пригнічують активну продукцію імуноглобулінів і знижують обсяг комплементу в крові, що перешкоджає утворенню фіксованих імунних комплексів.
Способи застосування стероїдних препаратів
Стероїдні лікарські засоби часто приймаються перорально або вводяться шляхом ін'єкцій. Допустимі внутрішньовенні, внутрішньом'язові, а також інтраартікулярних (внутрішньосуглобові) ін'єкції.
Слід сказати, що ін'єкції стероїдних препаратів є більш ефективними, в порівнянні з пероральним їх прийомом. Під час ін'єкції необхідна доза препарату вводиться безпосередньо в осередок запалення, а при пероральному їх прийомі лише незначна кількість речовини доходить до місця призначення, та й доза при прийомі всередину, як правило, набагато вище.
Крім того, медики відзначають той факт, що при пероральному прийомі стероїдних засобів ризик виникнення побічних ефектів набагато вище, ніж при введенні шляхом ін'єкцій. До таких небажаних реакцій відносять:
- Поява зайвої ваги.
- Надмірний ріст волосся на тілі.
- Підвищений кров'яний тиск.
- Порушення сну і зору.
- Освіта гематом.
- Часті зміни настрою.
- Збої в роботі шлунка і кишечника.
- Шкірні висипання.
- Скупчення рідини в різних порожнинах організму і інші.
Для зниження ризиків виникнення побічних явищ, лікарі рекомендують приймати стероїдні препарати тільки в міру потреби і в мінімальних дозах, здатних забезпечити терапевтичний ефект.
Крім того необхідно ретельно стежити за появою небажаних симптомів і вживати негайних заходів щодо їх купірування. Стероїдні препарати рекомендують застосовувати не більше 5-7 днів, поступово зменшуючи вводиться дозу.
дексаметазон
Дексаметазон - має протизапальну, імунодепресивну, антигістамінний, протишокову, протинабрякову, антитоксичну дію, має здатність проникати в центральну нервову систему.
Призначений для перорального і парентерального застосування при важких шокових станах, гострих недостаточностях систем організму і алергічних реакцій, при захворюваннях суглобів різної етіології та інших проблем.
Єдиним протипоказанням до застосування дексаметазону є індивідуальна його непереносимість. Дітям дозволено застосування даного засобу тільки в разі наявності абсолютних показань.
Кортизон - має протизапальну, імунодепресивну, а також липолитическое дію, збільшуючи кількість жирних кислот в організмі. Стимулює роботу ферментів печінки, активуючи при цьому глюконеогенез. Застосовують у комплексній терапії надниркової недостатності хронічного характеру. Приймають перорально або шляхом введення.
Протипоказаний пацієнтам, які мають захворювання ендокринної, серцево-судинної і травної систем, інвазійних, інфекційними або грибковими захворюваннями, а також у разі наявності імунодефіцитних станів (СНІД, ВІЛ-інфекція). Можна використовувати для лікування дітей за абсолютними показаннями, контролюючи динаміку їх зростання і розвитку.
гідрокортизон
Гідрокортизон - проявляє активне антигістамінну дію. Має виражений протизапальний ефект, пригнічуючи всі фази запального процесу. Характеризується повільним, але більш тривалим ефектом. Його використовують для системного і внутрішньосуглобового введення, а також для лікування місцевих осередків запалення в офтальмологічній і дерматологічній практиці.
Протипоказаннями є: гіпертонія, недостатність кровообрашенія III типу, реакції гіперчутливості до гідрокортизону або кортикостероїдів в загальному, хвороби травного тракту і ендокринної системи, психози різної етіології.
Дітям, які не досягли 2-річного віку, препарат дозволено використовувати тільки для периартикулярного введення.
альдостерон
Альдостерон - підвищує артеріальний тиск, істотно збільшує об'єм циркулюючої крові. Регулює водно-сольовий обмін і гемодинаміку в організмі. Призначається тільки у вигляді внутрішньом'язових ін'єкцій для полегшення шокових станів, також в разі недостатньої продукції цього гормону надниркових залоз.
Введення даного гормону необхідно проводити тільки під ретельним контролем фахівця, оскільки перевищення його дозувань може призводити до тяжких наслідків.
Протипоказаннями є ниркова / печінкова недостатність, кровотечі, тривале голодування, хвороби ендокринної системи. Застосування препарату дітям можливо лише після досягнення ними 12 років.
Синалар - комплексне засіб для місцевого використання, яке чинить антигістамінну, протизапальну і антиексудативну дію, а також швидко знімає свербіж. Застосовується для лікування таких дерматологічних проблем як: себорея, псоріаз, дерматити різної етіології, екземи. Випускається у формі гелю, крему і мазі.
Використання мазі протипоказано при наявності інфекції шкіри, околоанальной свербіння, акне, запаленої вугрової висипки, а також в разі появи алергічної реации на компоненти препарату. Чи не застосовують дітям до 2 років.
бетаметазон
Бетаметазон - має протизапальний, судинозвужувальний ефект, а також знімає свербіж. Використовується для місцевого застосування при таких дерматологічних проблемах як: дерматити різної етіології, екзема, лишай, нейродерміт, мікседема та інші. Даний препарат призначений для зовнішнього застосування.
Протипоказаннями являтся наявність у пацієнтів реакцій гіперчутливості до основного або додаткових компонентів препарату, поствакцинальних шкірних проявів, інфекційних захворювань шкіри, розацеаподобного почервоніння, розацеа.
Дане засіб не застосовують більше 4 тижнів. При відсутності терапевтичного ефекту проводять повторне обстеження з наступною зміною лікарського засобу. Чи не використовують в офтальмології. Дітям бетаметазон застосовують тільки в разі гострої необхідності.
Медрол - синтетичний глюкокортикоїд, який має виражену антигістамінну, протинабрякову, протизапальну та імунодепресивну дію. Застосовують для лікування ендокринних патологій, шкірних захворювань, ревматологічних та офтальмологічних проявах. Лікарська речовина призначена для перорального прийому, тому випускають його у вигляді таблеток з різним вмістом діючої речовини.
Препарат не застосовують у разі наявності системних захворювань грибкової природи, а також при реакціях гіперчутливості. При тривалому використанні даного засобу може отмечатся виникнення остіопороза, глаукоми, алергій, виразки шлунка, а у дітей - затримка в рості і розвитку. Вагітним і годуючим жінкам препарат призначають тільки в тому випадку, коли терапевтична користь для матері буде більшою, ніж шкода для плода.
Скасування мендрола проводиться тільки шляхом поступового зменшення прийнятих пацієнтом доз.
Момат - стероїдний препарат для місцевого застосування в дерматологічній практиці. Застосовують при лікуванні псоріазу та атопічного дерматиту. Можна використовувати в терапії дітей, віком від 2 років за умови використання коштів на невеликих ділянках шкіри, нетривалий час.
Протипоказання: рожева вугрі, інфекційні, вірусні та Грибова шкірні інфекції, дерматит навколо порожнини рота, туберкульоз і сифіліс, реакції, що виникають після щеплень, гіперчутливість до стероїдів. Використання рема і мазі вагітним і годуючим жінкам дозволено тільки не невеликих проблемних осередках, короткий час.
Берлікорт - препарат системної дії, який має виражений імунодепресивний і антигістамінний ефект, Тому його часто призначають для профілактики відторгнення трансплантатів.
Найчастіше застосовують при захворюваннях дихальної системи (бронхіальна астма, хронічні бронхіти, фіброз легенів, алергічні і вазомоторні риніти), шкірних (кропив'янка, дерматози, алергічного характеру), а також хворобах крово- і лімфопоезу (лімфолейкоз, лімфосаркома, тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія та інші).
Препарат не слід приймати пацієнтам з нирковою недостатністю, виразковою хворобою шлунка і кишечника, при інфекційних та вірусних захворюваннях в гострий період, остеопорозі, цукровому діабеті, нервових розладах в анамнезі, а також при підвищеному артеріальному тиску.
Берлікорт не застосовуються одночасно з нестероїдними протизапальними препарату, оскільки в цьому випадку можливе виникнення кровотеч і виразок в шлунково-кишковому тракті.
Урбазон - застосовують для лікування важких шокових станів, набряках мозку, а також астматичному статусі. Випускають цей препарат тільки в ін'єкційній формі.
Терапевтична дія його засновано на поліпшення мікроциркуляції, А також зменшення порозности судин і стабілізації мембран клітин.
Прямим протипоказанням для використання урбазона є тільки гіперчутливість на компоненти препарату. У разі, коли загрози для життя немає, препарат не використовують при: виразкової хвороби, вірусних та інфекційних хворобах, нервових розладах, важких остеопорозах, а також системних грибкових захворюваннях.
Під час вагітності або вигодовування немовлят, препарат застосовують з особливою обережністю і тільки за абсолютними показаннями. Грудне вигодовування при цьому неприпустимо.
Не слід комбінувати прийом урбазона з серцевими глікозидами, оскільки при цьому різко збільшується токсічекое вплив останніх.
